高云龙

    (哈尔滨吉象隆生物技术有限公司，黑龙江 哈尔滨 150025)

    自20 世纪20 年代初首次分离出胰岛素(一种有51 个氨基酸的多肽)以来，多肽类药物在一定程度上重塑了我国现代制药工业。随着DNA 重组和蛋白质纯化技术的进步，人类重组胰岛素已逐渐取代了市场上已应用近90 年的动物组织衍生胰岛素产品[1]。本文就多肽类药物的发展现状进行简要概述。

    1 多肽类药物简介

    多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由10 ～100 个氨基酸分子组成，其连接方式与蛋白质相同，相对分子质量低于10000。多肽类药物在治疗肿瘤、骨质疏松症、糖尿病、胃肠道疾病、心血管疾病、中枢神经系统疾病、肢端肥大症、免疫性疾病及抗菌、抗病毒等方面均具有较高的应用价值[2]。

    1.1 多肽类药物的作用靶点

    多肽根据获取途径可分为提取多肽、基因重组多肽和化学合成多肽。目前临床上常用的多肽类药物主要是由化学合成多肽制成。此类药物的主要作用靶点是G 蛋白偶联受体(GPCRs)，包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体、胰高血糖素样肽-2(GLP-2)受体等[3]。

    1.2 多肽类药物的优点与缺点

    多肽类药物具有成药性、生物活性高、毒性反应相对较弱、安全性和耐受性好、与体内受体有较好的亲和性、不容易在体内蓄积等特点 ......