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编号:330284
左旋多巴在不同释放介质中的稳定性及其影响因素研究
http://www.100md.com 2023年5月8日 当代医药论丛 2023年第8期
亚硫酸氢钠,抗氧化剂,1仪器与试药,2实验方法,1左旋多巴含量检测方法的建立,2稳定性试验设计,3实验结果,4小结与讨论
     冯作勋,徐 凡,龚鹭平

    (河北医科大学药学院,河北 石家庄 050017)

    左旋多巴(Levodopa,LDP)是临床上常用的抗帕金森病药物。其作为一种儿茶酚胺类前体药物,可在中枢神经系统中于多巴脱羧酶的作用下转化为多巴胺而产生药理活性。目前国内外的药物研究者基于左旋多巴开发了口服、吸入和肠内注射等多种制剂[1-5],其中缓释制剂能有效降低左旋多巴不良反应的发生风险,相关研究得到了广泛关注。左旋多巴具有遇光和在氧气环境中易被氧化的特点,使其在开发成为缓释制剂时,在体外评价中难以维持长期稳定。左旋多巴结构中的邻苯二酚结构易被氧化[6],因此对该药制备所得的缓释制剂进行长期的体外评价时,需要建立相应的条件以确保左旋多巴在评价过程中的稳定。本研究对左旋多巴在3 种不同体外释放介质中的稳定性进行了定量考察,现报道如下。

    1 仪器与试药

    UV-1800 紫外可见光分光光度计(Shimadzu 公司)、KQ-500E 超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)、精密酸度计(上海雷磁)、甲醇(TEDIA,HPLC)、左旋多巴(MACKLIN,99%)、二水合磷酸二氢钠(南京化学试剂股份有限公司,AR)、十二水合磷酸氢二钠(南京化学试剂股份有限公司,AR)、亚硫酸氢钠(南京化学试剂股份有限公司,AR)、盐酸(南京化学试剂股份有限公司,AR)。

    2 实验方法

    2.1 左旋多巴含量检测方法的建立

    本研究采用紫外分光光度法测量左旋多巴溶液含量,经全波长扫描并结合文献[7],确定280 nm 为检测波长。取左旋多巴粉末适量 ......

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