申丽先，张媛婷，张娟

    (1.天津红日药业股份有限公司，天津 301700 ；2.大庆师范学院生物工程学院，黑龙江大庆 163712)

    头孢呋辛酯是一种β-内酰胺类抗生素，属于时间依赖型抗菌素，抗菌效果随着血药浓度高于最低抑菌浓度的时间延长而增加。临床上广泛用于治疗呼吸道感染、尿路感染、淋球菌型感染等的治疗。文献表明，在胃中滞留时间延长，有利于头孢呋辛酯的溶出[1]。

    本文以头孢呋辛酯为模型药物，制备1 次/天给药的胃黏附微丸，增加药物在胃内的滞留时间，使药物缓慢到达最佳吸收位点，保持血药浓度平稳，增加药物的杀菌效果，提高生物利用度。

    1 仪器与试剂

    1.1 仪器

    高效液相色谱系统(日本JASCO 公司)；JBZ-300 型多功能微丸包衣造粒机(辽宁医联新药研究所)；BS110S 分析天平(德国Sartorius 仪器公司)；HL-2 型恒流泵(上海精科实业有限公司)；KQ-100型超声分散机(昆山市超声仪器有限公司)；SZ-93自动双重纯水蒸馏器(上海亚荣生化仪器厂)；ZRS-8L 多功能溶出仪(天津天大天发科技有限公司)；UV-2000 紫外-可见分光光度计(尤尼柯上海仪器有限公司)

    1.2 药品与试剂

    头孢呋辛酯(联邦制药有限公司，批号：322112030)；微晶纤维素(江苏省常熟市药用辅料有限公司)；卡波姆(型号934 P，上海申兴制药厂)；聚乙烯吡咯烷酮(型号K30，天津市博迪化工有限公司)；十八醇(天津博迪化工股份有限公司)；甲醇(色谱纯)山东禹王实业有限公司；磷酸二氢铵(天津市博迪化工有限公司)；浓盐酸(沈阳经济技术开发区试剂厂)；无水乙醇(山东禹王化工有限公司)；试剂均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 微丸质量考察指标

    2.1.1 样品含量

    头孢呋辛酯有(R ......