赵晓文

    (石家庄四药有限公司，河北石家庄 052160)

    氟氧头孢钠(Flomoxef Sodium)是日本盐野义制药株式会社开发的氧头孢烯类广谱抗生素。其特点是对革兰氏阴性阳性菌及厌氧菌均有较好的抗菌活性，是一个高效、安全的抗生素，特别是对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌感染具有良好的临床疗效[1-2]。本品为白色至浅黄白色粉末或冻干物。无臭，极易溶于水或甲醇，溶于乙醇或无水乙醇，几乎不溶于乙醚。分子式C15H17F2N6NaO7S2，分子量518.45，分子结构式如图1所示。

    图1 氟氧头孢钠结构式Fig.1 The structure of flomoxef sodium

    氧头孢烯类药物行政保护期在2005年结束，该类产品也成了人们关注的焦点，但直至目前关于氟氧头孢的合成有关报道很少，尤其是氟氧头孢钠结晶工艺国内外研究采用冻干法为主[3-6]，关键工艺和操作条件涉及较少，难以为工业化提供有效的参考数据。本文在氟氧头孢钠溶析结晶报道的基础上，参考相关合成文献[7-10]，进行了氟氧头孢钠的合成及结晶工艺研究，并成功实现了溶析结晶方法制备氟氧头孢 钠。

    2 实验部分

    2.1 实验设计

    实验采用氟氧头孢中间体7α-甲氧基7β-(二氟甲基硫基)乙酰氨基-3-(1-羟乙基-1H-四氮唑基-5-巯甲基)-3-氧头孢烯(2)为原料 ......