唐佳丽，马迪，肖中元，王永红，程永刚，彭力，郭伟

    (西南药业股份有限公司，重庆 400000)

    维生素B2片主要用于防治口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎和阴囊炎等，其常见的制备方法有湿法制粒。曾有报道采用湿法制粒制备维生素B2片，其处方为维生素B2、淀粉、糊精、蔗糖、硬脂酸镁，乙醇，所制片剂溶出度为75%～78%[1]。另有采用湿法制粒法，原辅料有维生素B2、淀粉、硬脂酸镁、蔗糖、淀粉浆，所制片剂于20 min 溶出值大于标示量的75%，但该方法制备工艺时间长且工艺步骤复杂[2]。另有专利报道了一种提高维生素B2片溶出的制备方法，其原辅料材料主要有：维生素B2、乳糖一水合物、聚维酮K30、硬脂酸镁等，所制样品为快速溶出[3]。大部分片剂仍采用湿法制粒工艺，依靠加入调节黏合剂的类型和用量制备适宜的软材，用来提高溶解速率，因此掌握黏合剂的种类和用量与药物的溶出密切相关。有报告发现聚维酮能通过促进水分湿润颗粒而渗入片剂内部，有利于药物溶出[4]。羟丙甲纤维素可作为复合黏合剂或单独黏合剂用于片剂的制粒，它可以提高颗粒的可压性，改善片剂的崩解和溶出。解崩剂吸水产生膨胀力，使片剂内部结合力瓦解、溶出加快。羧甲基纤维素钙作为药用辅料，具有黏结力适中、表观密度高、稳定性好、无毒无副作用等特点，可赋予药剂良好的崩解性，比羧甲基纤维素钠优越点，在发达国家的片剂生产中广泛使用[5]。药物在体内的吸收、利用效率与其溶出有直接关系，因此对制剂的质量评价一般通过测定溶出来体现。溶出度的测定对制剂的研究有极大的推动作用，不仅有效控制了药物的质量，还有助于处方设计开发。

    综上所述，本研究结合参考文献以及以往研究初步拟定了原辅料处方，所涉及的辅料也均为口服固体制剂中常见辅料。维生素B2片将采用湿法制粒工艺制备，通过溶出度的检测筛选出合适的黏合剂和崩解剂，制备出符合非常快速溶出标准的维生素B2片 ......