【摘要】头孢克肟是第一个口服有效的第三代头孢菌素，从分子学角度阐述了头孢克肟对革兰氏阴性菌具有强力抗菌活性的作用机制，尽管头孢克肟对革兰氏阴性菌外膜的渗透性不如头孢氨苄和头孢克洛，但由于头孢克肟对包括青霉素酶和头孢菌素酶在内的β-内酰胺酶极端稳定，使其比头孢菌素具有更强的抗菌活性。头孢克肟对大肠埃希氏菌中的头孢菌素类抗生素的主要结合位点青霉素结合蛋白3和β-内酰胺类抗生素的杀菌位点青霉素结合蛋白1具有更高的亲和力，使头孢克肟比其它头孢菌素的杀菌活性更强。由于头孢克肟对细菌靶酶具有很强的亲和力以及对β-内酰胺酶具有高度稳定性，所以它对革兰氏阴性杆菌具有极好的抗菌活性。

    【关键词】头孢克肟；作用机制；稳定性；不良反应

    【中图分类号】R453 【文献标识码】B 【文章编号】2095—8439(2015)04—0067—02

    头孢克肟cefixime为第三代口服头孢菌素其特点是广谱高效血药浓度高而持久半衰期大于头孢克罗和头孢羟氨苄对一内酰胺酶稳定其抗菌力与注射用的头孢类抗生素相似同时临床疗效高用药量小药物不良反应低因而在临床上被广泛应用。

    1头孢克肟的作用机制与抗菌活性

    头孢菌素类cephalosporins药物是以天然头孢菌素C CephalosporiumC作为原料经半合成改造其侧链得到的一类抗生素其抗菌机理主要是抑制细菌的细胞壁粘肽合成进而阻止粘肽链的交叉连结使细菌无法形成坚韧的壁另外细菌的细胞膜上有与青霉素或头孢菌素相结合的特殊蛋白分子是一内酰胺类抗生素作用的靶位即青霉素结合蛋白Penicillin BindingProtein PBP多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP 3和或PBP 1结合形成丝状体和球状体然后致使细菌发生变形萎缩逐步溶解死亡头孢克肟的抗菌谱为对革兰阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用特别是对革兰阳性菌中的链球菌属肺炎球菌革兰阴性菌中的淋球菌粘膜炎布兰汉球菌大肠杆菌克雷伯菌属沙雷菌属变形杆菌属流感菌属但对粪链球菌和类杆菌属的抗菌能力较差对假单胞菌属则无抗菌能力 ......