两个新的肉桂酰胺衍生物的合成
亚砜,酰氯,二氯,1材料和方法,2结果和讨论
王帅,胡国辉,姜集苗,左明明,周健民(温州医学院 药学院,浙江 温州 325035)
两个新的肉桂酰胺衍生物的合成
王帅,胡国辉,姜集苗,左明明,周健民
(温州医学院 药学院,浙江 温州 325035)
目的:对肉桂酰胺进行结构修饰,以期得到有更强抗癌活性且毒副作用较小的化合物。方法:以1,4-苯并二恶烷-6-甲醛为原料,经过克脑文格尔反应、酰氯化、酰胺化三步反应,合成目标化合物。结果:合成了2个目标化合物,结构经IR、MS、1H-NMR确证。结论:所得到的2种肉桂酰胺衍生物为新化合物,可供进一步药理研究。
肉桂酰胺;合成;抗癌
桂皮酸(肉桂酸)是一类来源广泛和安全的物质,有报道称它也是一种调节植物生长[1]和分化的激素,同时还具有抗微生物、抗炎、抗血小板聚集的作用。近几年的国内外研究表明,它具有广泛的抗实体瘤活性,包括黑色素癌、激素难治性前列腺癌、肺癌、胶质细胞瘤、肝癌、白血病等;它对肿瘤细胞具有抑制其生长增殖、诱导其分化的作用,而且其衍生物亦具有抗肿瘤活性[2]。其中一种肉桂酸的衍生物肉桂酰胺对恶性肿瘤细胞具有增殖抑制作用。动物实验表明它能抑制小鼠移植性肝癌、结肠癌和肺癌的生长,降低恶性肿瘤肺转移发生率和转移灶的数目,对肿瘤细胞的核苷转运显示抑制作用[3-6]。本研究设计以肉桂酰胺为母体合成系列肉桂酰胺衍生物,进行抗癌药物的筛选,本研究报告两个肉桂酰胺衍生物的合成的研究结果 ......
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