蒋 超 叶 炜中国医学科学院 北京协和医学院 北京协和医院血管外科，北京 100730

    舒洛地特与粘多糖类物质的关系

    蒋 超 叶 炜*

    中国医学科学院 北京协和医学院 北京协和医院血管外科，北京 100730

    前言：舒洛地特(SDX)是葡糖胺葡聚糖(GAG)类物质。这类物质具有粘性，因此也被称为粘多糖。GAG是一大类发现于哺乳动物组织中的带负电荷的多聚碳水化合物，在很多生命活动中都具有重要的作用。其能够调控一系列蛋白在生理和病理情况下的活动，包括趋化因子、细胞因子、生长因子、酶、构型素和粘附分子等[1]。GAGs还能够通过介导细胞-细胞或细胞-间质的相互作用，在多细胞器官的发育和维持正常功能方面发挥着不可或缺的作用[2]。

    GAG是很长的线性分子，经常被硫酸化，形成带负电荷的多糖，分子量为1000～2000 kDa。其由糖醛酸(D-葡糖醛酸、GlcA或L-艾杜糖醛酸、IdoA)和乙酰氨基糖(N-乙酰半乳糖胺或N-乙酰氨基葡糖)的二聚重复单元组成，硫酸化或非硫酸化的分子都可见到。GAG糖基骨架的硫酸化位点，根据其在细胞和组织中位置的不同而有很大的差异。此外，其还具有2种形态的糖蛋白游离糖链(图1)[1,3]。根据多糖的组成种类、位置、硫酸化以及几何结构的诸多不同，GAG可以被分为非硫酸化GAG〔包括透明质酸(HA)〕和硫酸化GAG〔包括硫酸软骨素(CS)、硫酸皮肤素( DS)、硫酸角质素(KS)、肝素(HP)和硫酸肝素(HS)(图1)〕。

    虽然在人体组织中存在上述各种GAGs，但是本综述主要阐述2种天然药物SDX中含有的GAG化合物，即硫酸皮肤素(DS)和肝素(HP)。

    1 硫酸皮肤素(DS)

    在硫酸化GAG中，CS家族有着至关重要的作用，包括CS(CS-A和CS-C)和DS(也被称为硫酸软骨素B，CS-B)，其具有相同的双糖单位的重复结构。

    所有CS(CS-A，-B和-C)都是聚合的带负电的线性碳水化合物，由交替的双糖单位GlcA和D-N-乙酰半乳糖胺组成，经过多个硫酸化修饰于一个或多个位于C-4(形成CS-A)和/或C-6(形成CS-C)的N-乙酰半乳糖胺和/或C-2葡萄糖醛酸，使这些化合物高度地带负电。这些修饰的变化可以生成16种双糖异构体。所有3种CS化合物都是通过含有1个木糖、2个半乳糖分子和1个葡糖醛酸的四糖复合体，与核心蛋白的丝氨酸残基相连(图1) ......