【摘 要】组蛋白去乙酰化酶( histone deacetylases，HDACs)是目前受到广泛研究的一类酶，其催化组蛋白去乙酰化的功能在染色体结构修饰、基因表达调控中发挥着重要作用，与真核生物致癌、细胞周期阻滞、细胞凋亡、恶性疾病的病理分级等领域关系密切。其中，HDAC3在人类肿瘤中起致癌作用，与癌症的发生、发展息息相关，其表达量也可作为癌症患者预后评估的重要指标。此外，其在中枢神经系统疾病、促血管修复等方面也发挥相关作用。本文主要围绕HDAC3，综述了其结构、抑制剂和激动剂，及其相关疾病等方面的研究进展。

    【关键词】组蛋白去乙酰化酶3；结构；抑制剂；疾病

    1 HDAC3的结构

    人体中的组蛋白去乙酰化酶( histone deacetylases，HDACs)具有多种亚型，根据其与酵母HDACs之间的同源性差异可分为四类。HDAC3属于第一大类，其序列与酵母中Rpd3蛋白同源，主要位于细胞核内，在细胞质中也有所分布。

    HDAC3 N端为催化结构域[1]，C端的延伸区域可被磷酸化修饰，从而增强其去乙酰化酶活性[2]。HDAC3对锌存在依赖性[3] ......