[摘要]纳布啡是一种人工合成的新型亲脂类阿片类受体激动/拮抗剂型止痛药，镇痛作用相当于吗啡，芬太尼的镇痛作用相当于纳布啡的80多倍。纳布啡的阿片拮抗效应为烯丙吗啡的1/4，为喷它佐辛的10倍。盐酸纳布啡本身在剂量等于或低于其镇痛剂量时具有很强的阿片受体拮抗作用。纳洛酮与纳布啡之间的效应比为25-50：1。因其镇痛作用强，呼吸抑制轻，血流动力学平稳及成瘾性低、不增加组胺释放等优点，临床上用于缓解中到重度疼痛。

    [关键词]纳布啡;新型亲脂类阿片类受体激动;拮抗剂型止痛药;镇痛

    [中图分类号]R614 [文献标识码]A [文章编号]2096-5249(2019)18-0202-02

    1药理作用、药物作用机制及药代动力学

    盐酸纳布啡的化学结构与纳洛酮和羟吗啡酮相似，能与k、δ和μ受体结合，有较强的k受体激动和部分μ受体拮抗作用，k受体激动仅产生轻微的呼吸抑制作用，且有封顶现象。μ受体的激动会产生镇痛及呼吸抑制等作用。WARD SJ等入在拮抗了μ受体以后再应用纳布啡时，发现其镇痛作用并无明显减弱，以此证实了纳布啡的镇痛作用是以k受体为主。

    有研究表明，肌注或静脉注射，纳布啡剂量达0.15mg/kg时 ......