淫羊藿苷对大鼠肝药物代谢Ⅱ相酶和药物转运体的影响①
谷胱甘肽,月龄,活性,1材料与方法,2结果,3讨论
李利生,刘 娟,王安斌,陈 澜,陆远富,刘 杰,石京山(1.贵州省基础药理重点实验室暨遵义医学院药理教研室,贵州 遵义 563000;2.遵义医学院附属医院临床医学研究所,贵州 遵义 563000)
淫羊藿苷(icariin,ICA)为小檗科淫羊藿属植物淫羊藿的主要活性成分,具有调节免疫和内分泌、治疗男性勃起功能障碍和抗老年痴呆等药理作用[1]。含淫羊藿的中药复方或中成药已经广泛应用于临床,而且老年人群中常需服用多种药物,发生药物相互作用的可能性相应增加。本研究探讨了ICA对大鼠药物代谢Ⅱ相酶谷胱甘肽-S转移酶(glutathione S -transferase,GSTs)和尿苷 -5'-二磷酸葡醛酰转移酶(uridine 5'-diphosphate glucuronosyl transferase,UGTs)以及药物转运蛋白有机阴离子转运多肽(organic anion transporting polypeptide,Oatp)和有机阴离子转运体(organic anion transporter,OAT)基因表达、活性或含量的影响,并比较了月龄的差异,为临床特别是老年人群安全合理用药提供指导,为ICA新药开发提供药动学基础资料。
1 材料与方法
1.1 药品、试剂和仪器 ICA(南京替斯艾么中药研究所,纯度>98%);OAT2、Oatp2酶联免疫分析试剂盒(美国R&D systems);2-氨基酚、UDP-葡萄糖醛酸、谷胱甘肽(美国sigma);BCA蛋白浓度测定试剂盒(碧云天生物技术研究所);Trizol、RNA纯化试剂盒、RT-PCR试剂盒、β-actin、UGT1A6、UGT2B7、GST - π、OAT2、Oatp2mRNA 引物(大连宝生物工程有限公司)。Multiskan Spectrum全波长酶标仪(芬兰Thermo);L-100XP冷冻超速离心机(美国Beckman Coulter);RNA逆转录仪(德国Eppendorf);UV-3010紫外可见分光光度计(日本日立公司);实时定量RT-PCR扩增仪(美国BIO-RAD) ......
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