李群芳，冯学永，牟方涛，杨喜梅

    (遵义医学院 药学院，贵州 遵义 563099)

    淫羊藿苷的CaCO3微球制备及药物释放性能研究

    李群芳，冯学永，牟方涛，杨喜梅

    (遵义医学院 药学院，贵州 遵义 563099)

    目的制备淫羊藿苷(ICA)/ CaCO3纳米微球并研究其药物释放性能。方法以无水CaCl2和Na2CO3为反应物，十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂，在室温水溶液中制备了碳酸钙多孔空心微球。以制备的碳酸钙多孔空心微球为载体在37℃的恒温振荡仪中进行淫羊藿苷的装载，通过紫外可见分光光度计对载药量进行监控。分别在模拟肠液(pH=7.4)和模拟胃液(pH=1.2)中对所制得的药物载体进行释放性能的研究。结果通过用紫外可见分光光度计(λ=270 nm)对装载过程中吸光度值的监测，发现碳酸钙多孔空心微球对ICA有较高的装载量，装载量为：400 mg/g。在模拟胃液和模拟肠液中的研究表明，制备出的ICA/ CaCO3多孔空心微球药物体系具有良好的药物释放性能。结论实验表明碳酸钙多孔空心微球作为药物载体能获得较高的药物装载量和显著的药物释放效果，为淫羊藿苷的进一步应用提供实验依据。

    淫羊藿苷； 碳酸钙； 纳米微球； 药物缓释

    淫羊藿(Icafiin，ICA)是中国传统中药中的一种补益中药，具有温阳补肾、强筋键骨、祛风除湿等功效。淫羊藿苷是一种黄酮苷类化合物，是小檗科淫羊霍属植物中的主要活性成分之一[1]。有研究结果表明，口服淫羊藿苷当其通过肠道时会在肠道菌群的作用下被迅速分解为淫羊藿次苷II，并进一步分解为淫羊藿素[2]，而淫羊藿苷作为注射液使用时有明显的肝首过效应[3]。因此，如何提高淫羊藿苷的生物利用度，减少给药次数，增加药物治疗稳定性，延长药物作用时间，提高药物疗效，对于提高临床用药来说具有重大意义。纳米碳酸钙是指颗粒直径在 1～100 nm 的超细粉末碳酸钙，具有良好的生物相容性、无毒、有生物降解性且降解速率适宜，在生物学、医药学中被广泛应用[4]，近年来在药物传输领域中的研究也越来越引起人们的兴趣[5,6]。在药物治疗领域中，尤其是口服药物的研究中，如何选择适合的药物载体材料成为国内外研究学者的主要热点之一。本实验利用碳酸钙多孔空心微球为载体，制备ICA/CaCO3多孔空心微球药物运输系统，希望碳酸钙多孔空心微球能够装载淫羊藿苷，为淫羊藿苷更长时间的释放提供可能。

    1 实验部分

    1.1 仪器与试剂 TU-1901型双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；H-H7650透射电镜(TEM ......