徐应淑，叶金雄，杨成莉，史大斌，陈永正，张 磊

    (遵义医科大学 药学院，贵州 遵义 563099)

    氮杂环是众多天然产物和药物分子的基本骨架，其中噁嗪酮是一类重要的六元氮氧杂环骨架[1-2]。因此，噁嗪酮的合成受到了人们的广泛关注，近年来也报道了一些较为简洁高效的合成方法[3-5]。研究结果还表明，噁嗪酮类化合物具有多种药理活性，如除草、抗菌和抗病毒等[6-8]。以雌二醇为先导化合物，Maltais等将噁嗪酮类结构引入到雌二醇结构中，能够显著提高衍生物对17β-羟基甾体脱氢酶1(17β-HSD1)的选择性抑制作用[9]。但是，目前关于噁嗪酮类化合物的抗肿瘤活性研究报道较少。

    近年来，微波技术广泛用于有机药物合成，如缩合、取代、重排、氧化、还原等。通过微波辐射,许多反应缩短了反应时间,增加了反应的选择性,提高了反应的收率[10-11]。

    现以5,5-二甲基-1,3-环己二酮等试剂作为起始原料，在微波促进下，经Wolff重排和杂Diels-Alder等反应，合成了3个结构新颖的噁嗪酮类化合物，并测试了目标产物的体外抗肿瘤活性，以期为噁嗪酮类化合物的抗肿瘤研究提供新思路。

    1 材料与方法

    1.1 主要仪器与试剂 Agilent-NMR-vnmrs 400核磁共振仪(CDCl3为溶剂 ......