李文娜，欧水平，王玉和

    (1.遵义医科大学 药剂学教研室，贵州 遵义 563099；2.遵义医科大学附属医院 药剂科，贵州 遵义 563099)

    经皮给药(Transdermal drug delivery，TDD)是将药物涂抹、喷洒或贴在患处后，药物透皮吸收发挥作用的一种给药方式。经皮制剂中的药物可在局部起作用或吸收入血治疗全身疾病，疫苗也可采用经皮给药方法，可以免去肌肉注射的痛苦[1]。经皮给药系统具有以下独特的优点，可避免首关效应以及胃肠道的干扰，提高生物利用度；给药后血药浓度波动范围小，减小药物毒副作用；出现不适，可立即切断给药途径,依从性好。但部分传统经皮制剂存在自身的不足，例如：贴剂、贴膏剂等贴敷类制剂透气性差；从皮肤上剥离时出现疼痛感；软膏剂、乳膏剂等使用后带来黏腻感，且容易被衣物擦除[2]。为了解决部分传统经皮制剂的不足，大量新型经皮制剂被研发。喷膜剂结合了喷雾剂和膜剂的优点，可以将药液定量喷于患处，溶剂挥发后可在患处形成薄膜保护创面；成膜凝胶剂结合了凝胶剂和涂膜剂的优点，制剂细腻且无油腻感，易于涂布，保湿性好，透气性好，均匀涂抹在患处可形成薄膜。

    喷膜剂、成膜凝胶和传统制剂涂膜剂可统称为成膜制剂，成膜制剂主要由成膜基质、药物以及易挥发、低毒性的溶剂组成[3]。涂抹在皮肤上，随着溶剂的挥发，形成一层具有生物黏附性的固体薄膜作为药物储库。溶剂挥发过程中，药物快速达到超饱和状态进而快速透过角质层达到速释作用，溶剂挥发完成后，薄膜中的药物将缓慢释放进入表皮层达到缓释作用。该制剂可以在多部位皮肤使用，关节处同样适用，成膜后可自由活动不易脱落[2]，提供了更大的剂量灵活性和患者依从性，没有剥离时的疼痛感且不易被衣物擦除，还可起到物理屏障功能，这些优点是目前临床上所使用的乳膏剂、凝胶剂等传统制剂所不具备的[4]。本文将对近年来成膜制剂的处方组成，制备工艺以及体内外质量评价研究现状进行归纳总结，为透皮制剂的后续创新研究提供参考。

    1 成膜制剂的处方组成

    1.1 成膜材料 溶解在可挥发溶剂中，当溶剂挥发后可形成一层薄膜的物质统称为成膜材料。成膜材料是成膜制剂关键的一部分，也是药物的载体，根据材料的来源可分为天然成膜材料、合成成膜材料，具体实例见表1。

    表1 成膜制剂研究实例

    天然成膜材料主要为纤维素类及其衍生物 ......