栾天骄，曹亚萍，王萌萌，袁泽利

    (遵义医科大学 药学院，贵州 遵义 563099)

    光动力治疗(Photodynamic therapy，PDT)是基于光化学反应的一种新型治疗技术，已经被批准应用于临床中皮肤、腔体等癌症的治疗，具有创伤小、可重复治疗、毒副作用小、疗效确切及与其他治疗方案联用产生联合或协同效应等诸多优势[1-2]，是当前肿瘤治疗研究的热门课题之一[3-6]。PDT主要包括光敏剂、氧气及光三要素，其中光敏剂是该疗法的核心要素。因此，探寻光学性能优良、组成单一、毒性低(暗毒性弱而光毒性强)以及治疗窗口宽的光敏剂是PDT取得突破的关键[5-8]。

    在众多的光敏剂探寻中，氮杂氟硼二吡咯分子(Aza-BODIPY,BOD)因具有合成简单、光学性能优良、产生单线态氧的能力强等优势而受到研究者们极大关注[9-10]，当前在2和6位进行重原子取代效应的光敏剂研究取得了可喜的研究进展[11-12]。为进一步丰富氮杂氟硼二吡咯光敏剂，本文将2和6位用非重原子取代，在meso位用苯甲醇取代制备了一个氮杂氟硼二吡咯先导化合物(BOD-OH)，并通过分子、细胞和活体三个层面考察其光物理性质、体内外的光动力抗肿瘤活性。合成路线如图1所示：

    图1 BOD-OH的合成路线

    1 材料与方法

    1.1 药品与试剂 1,3-二苯基异苯并呋喃(1,3-Diphenylisobenzofuran,DBPF)，对羟甲基苯甲醛，三氟化硼乙醚，2,4-二甲基-3-乙基-1H-吡咯，三氟乙酸(trifluoroacetic acid,TFA),2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(2,3-dicyano-5,6-dichlorobenzoquinone,DDQ)，罗丹明6G，二氢卟吩(Chlorin e6 ,Ce6)及苯丁酸氮芥等均为分析纯，购自萨恩化学技术(上海)有限公司或百灵威试剂有限公司。其余试剂未作特殊说明均为分析纯。

    1.2 仪器 Varian 1000 FT-IR红外光谱仪(美国瓦里安公司)；安捷伦400 MHz-DD2磁共振仪(美国安捷伦公司)；CKX41倒置显微镜(日本Olympus公司)；CM1950冷冻切片机(德国Leica公司)；全波长扫描式多功能读数仪(美国Thermo 公司)；TU-1901紫外-可见吸收光谱仪(北京普析公司)；Carry Eclipse荧光分光光度计(美国瓦里安公司) ......