吕佳佳，袁泽利，韦恋祝，王 莎，高 杰

    (遵义医科大学 药学院，贵州 遵义 563099)

    癌症作为全球重大的公共卫生问题，严重威胁着人类的健康，根据国际癌症研究机构公布的数据显示，2020年全世界约有1 930万新发癌症病例(排除非黑色素瘤皮肤癌后约1 810万例)，近1 000万患者死于癌症(排除非黑色素瘤皮肤癌后约990万例)[1-3]。目前癌症的治疗方式仍然主要为手术治疗、放射治疗和化学治疗等。手术治疗属于侵入性的治疗方式，通常手术切除后容易复发；放射疗法目前以计算机断层扫描定位为主，对部分肿瘤边界和危及器官勾画存在不确定性，同时放疗存在烧伤肿瘤区域皮肤的可能性[4]；而化学疗法的毒副作用大，缺乏特异性常在杀死肿瘤细胞的同时对正常细胞也有较大的损伤[5]。光动力疗法(Photodynamic therapy,PDT)作为一种新兴的抗癌手段，利用光诊疗剂在光的照射下可以实现肿瘤组织甚至肿瘤细胞的荧光可视化，通过产生活性氧和/或光热效应同时实现肿瘤的成像和清除[6-7]。现今大多数光敏剂为疏水性光敏剂，进入体内后缺乏靶向性且易在血管内聚集[8]。脂质体作为目前研究较为热门的纳米药物载体，主要由磷脂和胆固醇构成类细胞膜的封闭式囊泡，具有良好的生物相容性、低毒性以及天然的靶向性等特点广泛应用于生物医学领域[9-11]。本实验将疏水性的光敏剂包载于脂质体中，以提高光敏剂的水溶性、稳定性以及靶向性能等。制备了四苯基卟啉脂质体药物递送系统，以黑色素瘤细胞B16F10和乳腺癌细胞4T1为实验对象，通过细胞摄取和细胞毒性实验(MTT法)考察四苯基卟啉脂质体光动力疗法对上述2种细胞的体外靶向性及抗肿瘤活性。

    1 材料与方法

    1.1 试药与细胞 四苯基卟啉(TPP，上海阿拉丁生化科技股份有限公司，批号：20181106，纯度>95%)；胆固醇(CHO，上海Adamas试剂有限公司，批号：P1276888)；大豆卵磷脂(SPC，上海艾韦特医药科技有限公司，批号:SY-SI-170105)；聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺( DSPE-PEG2000-OME，上海艾韦特医药科技有限公司，批号：B50639)；1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF，上海萨恩化学技术有限公司，批号：20171005)，DMEM培养基和RPMI-1640培养基(北京赛默飞世尔生物化学制品有限公司，批号分别为20191103和20191218)；葡聚糖凝胶G50 (北京索莱宝科技有限公司，批号:S8151)；小鼠黑色素瘤细胞B16F10和小鼠乳腺癌细胞4T1(中国科学院上海细胞库)；其余试剂均为分析纯 ......