Kv10.1有潜力作为新型肿瘤标志物及药物靶点(2)
3 結论与展望以上数据表明Kv10.1可能成为一种新型的肿瘤标志物及肿瘤治疗靶点,为肿瘤治疗提供了一种的新方法。迄今为止,国内外也发现了几种Kv10.1通道的抑制剂,但是药物的特异性都不理想。其中,现在被大家所广泛接受的Kv10.1抑制剂,是具有相对特异性的小分子阻断剂——阿司咪唑。由于阿司咪唑会抑制hERG和hEag2的电流,将来用作药物的话,药物安全性较差。另外一个Kv10.1的特异性的阻断剂是单克隆抗体mAb56[14],mAb56能够靶向于Kv10.1的细胞外孔道区域从而抑制Kv10.1通道,IC50值约为300 nM,但是mAb56作为一种单克隆抗体,不利于临床进行实用。除此以外,还有几种Kv10.1通道的抑制剂,例如TEA +(四乙铵离子),氯喹(CQ),奎尼丁,丙咪嗪,钙调蛋白,氯非铵, LY97241,E4031,氟哌啶醇等等,多属于广谱抑制剂,不能特异识别Kv10.1通道,特异性差。米非地尔也是Kv10.1的抑制剂 ......
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