赵美玲，王俊峰，苏琳琳，李亚璟，杨 震，丁平田*

    (1.沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳110016；2.山东威高药业股份有限公司，山东 威海 264200)

    维A酸微球的制备及性能考察

    赵美玲1，王俊峰2，苏琳琳1，李亚璟1，杨 震1，丁平田1*

    (1.沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳110016；2.山东威高药业股份有限公司，山东 威海 264200)

    目的以乙基纤维素为材料制备维A酸微球，并对其粒径和载药量等性质进行考察。方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备维A酸微球。考察乳化剂聚乙烯醇及载体材料乙基纤维素的浓度等处方因素对微球粒径及形态的影响，通过HPLC测定载药微球的载药量及包封率；利用透析法测定载药微球的释放度；通过正交试验优化处方。结果 最优处方下制备的微球外观圆整，粒径较均匀，平均粒径为80 μm，载药量质量分数为3.0 %。 结论 该法具有耗时短、制备工艺简单、重现性好，制备的微球粒径小、粒度分布窄等特点。

    药剂学；微球；乳化溶剂挥发法；维A酸；正交试验；制备

    维A酸是维生素A的代谢活性产物，它可以调节表皮细胞的增殖和分化，抑制皮脂分泌和皮脂腺的分化，影响黑色素的形成，对皮肤光老化也有抑制作用[1-2]；具有抗炎的作用，被广泛应用于治疗银屑病、毛发红糠疹、毛囊角质化、扁平疣、寻常疣、鱼鳞病、色素沉着等疾病[3-4]，尤其在治疗寻常痤疮取得较好的效果。现市售多为口服和外用制剂，而外用制剂因其化学性质不稳定，极易受光、高温、氧气、pH等的影响变质[5]，溶解度很低，难以找到良溶剂而增加了制剂的制备难度；维A酸的有效剂量虽然很小，但是外用容易引起皮肤刺激症状。作者为了克服这些问题和不足，制备了维A酸微球。

    1 仪器与材料

    CL-200型集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司)，QE-3恒温气浴振荡器(天津市欧诺仪器仪表有限公司)，KQ-50B型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)， JJ-1定时电动搅拌器(江苏省金坛市中大仪器厂)，S3400N电子扫描显微镜(日本Hitachi公司)，高效液相色谱仪(L-7420检测器，L-7110 泵，日本Hitachi公司)，HW2000 色谱工作站(上海千谱软件有限公司)。

    维A酸(江苏东邦医药化工有限公司)，乙基纤维素(ethyecellulose，EC，批号：PD332732，上海卡乐康包衣技术有限公司)，聚乙烯醇(polyvinyl alcohol，PVA，批号：A014168701 ......