王 晶，陈 磊，王 岩，陈洪涛，卢方正

    (沈阳药科大学 药学院， 辽宁 沈阳 110016)

    吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯吸干乳剂的制备

    王 晶，陈 磊，王 岩，陈洪涛，卢方正

    (沈阳药科大学 药学院， 辽宁 沈阳 110016)

    目的制备吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester，IFM)吸干乳剂(dry-absorbed emulsion of indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester，IFM-DAE)。方法 采用研磨和组织捣碎机制备吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯吸干乳剂。结果 吸干乳剂在人工胃液和肠液中快速自乳化，在人工肠液中分散后乳滴的平均粒径为3.416 μm，Zeta电位为-45.8 mV；在人工胃液中分散后乳滴的平均粒径为0.800 μm。结论 研磨法和组织捣碎机方法制备的IFM-DAE，在人工胃液及人工肠液中能快速乳化，乳化 后的液滴平均粒径较小、分布较窄。

    药剂学；吸干乳剂；研磨；组织捣碎；吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯

    5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil，5-FU)在胃肠道肿瘤中的作用至今尚无其他药物可以代替。临床上常采用静脉注射给药以延长药物在体内的滞留时间。但长期静脉注射可能带来感染、静脉血栓、药物外渗造成组织坏死等危险及费用高、病人顺应性差等缺点，不利于改善病人的生存质量，而口服给药可避免上述的危险与不足。乳剂作为抗癌药物的载体已有广泛的应用，然而物理稳定性较差是它的主要缺点之一，为解决这一问题，早在上世纪60年代就有人制备了药物干乳剂[1]，因干乳剂具有缓释和稳定性好的特点，倍受人们关注。本文作者将脂溶性较5-FU显著提高的吲哚美辛5-氟尿嘧啶甲酯(indomethacin 5-fluorouracil-1-ylmethyl ester，IFM)[2]为模型药物，对IFM吸干乳剂(dry-absorbed emulsion，DAE)的制备条件进行了较系统的考察，确立了简单易行的制备工艺。

    1 仪器与材料

    BS110S型精密电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)，磁力搅拌器(河南巩义市豫华仪器厂)，ZFQ 85A旋转蒸发器(上海医械专机厂)，组织捣碎机(宁波新芝科器研究所)，LS230Coulter激光粒度仪(美国Beckman公司)，Delsa440 SX Zeta电位测定仪(美国Beckman公司)。

    口服大豆磷脂(沈阳市华丰乳化剂厂) ......