程 盟，邹梅娟，程 刚

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    国产奥美拉唑肠溶胶囊与原研制剂的体外释放度比较

    程 盟，邹梅娟，程 刚*

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    目的考察国内4个厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊(A、B、C、D)与原研制剂(商品名：Losec)的体外释放度，比较其体外释放行为，为临床用药选择提供参考。方法 采用高效液相色谱法分别在pH 1.2的氯化钠盐酸溶液、纯化水、pH 6.0和pH 6.8的磷酸盐缓冲液4种介质中，以及不同转速条件下测定样品的释放度，并评价释放曲线的相似性。结果 5种奥美拉唑肠溶胶囊在pH 1.2的介质中耐酸性均较好；Losec、A、C在纯化水中2 h 的释放度小于10%，B和D大于10%；4个国产厂家生产的胶囊与Losec在pH 6.0和pH 6.8介质中的释放曲线均不相似。结论 国产的奥美拉唑肠溶胶囊与原研制剂(Losec)释放行为有一定的差异，临床用药时应加以注意。

    药剂学；奥美拉唑肠溶胶囊；高效液相色谱法；释放曲线；相似性

    奥美拉唑肠溶胶囊是由阿斯利康制药公司研发的首个苯丙咪唑类质子泵抑制剂。临床用于胃溃疡、十二指肠溃疡应激性溃疡返流性食管炎和卓-艾氏综合征(胃泌素瘤)的治疗。目前，国内有多个厂家生产奥美拉唑肠溶胶囊，临床应用时发现，不同厂家的产品，其临床效果具有一定的差异。体外溶出度是影响药物生物利用度的主要因素之一，因此在多种pH溶出介质中测定药物的溶出度是药物审评机构评价口服固体制剂内在质量的一种重要手段，该试验可用于评估不同来源的同一制剂内在质量的差异[1]。本文参考《日本参比制剂目录》《中华人民共和国药典》以及美国药典释放度检查方法，对国产4个生产厂家的奥美拉唑肠溶胶囊和原研制剂Losec在4种介质中、不同转速条件下的体外释放行为进行测定和比较，以期为奥美拉唑肠溶胶囊的临床应用提供参考。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    BS110S电子天平(北京赛多利斯有限公司)；ZRS-8L智能溶出试验仪(天津天大天发科技有限公司)；PU-1580高效液相色谱仪(日本Jasco公司)。

    1.2 试药

    奥美拉唑标准品(中国药品生物制品检定所，批号：100367-201003)；奥美拉唑肠溶胶囊(Losec，阿斯利康公司)，批号B20243，20 mg；国产4个生产厂家的奥美拉唑肠溶胶囊产品A(批号：268121201)、B(批号：20130215)、C(批号：20120304)、D(批号：20130203)规格均为20 g ......