李 雪，毛玉玲，李 凯，程 丹，王淑君*

    (1. 沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    雷公藤甲素脂肪乳的制备及其体外性质研究

    李 雪1，毛玉玲1，李 凯2，程 丹2，王淑君2*

    (1. 沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    目的确定雷公藤甲素脂肪乳的处方及制备工艺，并对其体外性质进行考察。方法采用高压匀质法制备雷公藤甲素脂肪乳，单因素和正交设计法考察制备工艺及处方；采用激光粒度测定仪测定其粒径及电位；采用超滤离心法测定包封率；采用可见分光光度法对其进行体外溶血性评价。结果制备的雷公藤甲素脂肪乳剂外观呈白色乳状，粒径为(154.6±8.3) nm；平均电位为(-0.903±0.024) mV；包封率可达到85%以上；溶血率均小于5%。结论高压匀质法可用于雷公藤甲素脂肪乳的制备，并且所获得的脂肪乳剂性质良好。

    药剂学；脂肪乳；高压匀质法；雷公藤甲素；包封率；溶血试验

    雷公藤甲素(triptolide，TP)是从卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook. F. )中分离出的活性最高的环氧二萜内酯化合物，是雷公藤的主要有效成分之一，具有免疫抑制、抗炎、抗生育及抗肿瘤等多种药理活性[1]。在临床上广泛应用于治疗风湿类疾病、器官移植、肾病、哮喘和肿瘤。近年来，广泛的抗肿瘤作用使雷公藤甲素受到极大关注，其不仅可以抑制体外多种癌细胞的增殖，还能够抑制体内实体瘤的生长和转移[2-3]。但是由于雷公藤甲素的低水溶性及其对胃肠道、肾脏、造血系统及生殖系统的毒性及不良反应使其临床应用受到限制[4-5]。

    脂肪乳作为一种新型的载药体系，是脂溶性药物的良好载体，具有增溶和降低药物不良反应等特点。同时，药物被包裹于油相或油水界面层中，避免与体液直接接触，降低刺激性。脂肪乳中油的种类、乳滴粒径及表面电荷电性等因素直接影响静脉乳剂的体内分布，并且具有一定的靶向性，能够使其更好地发挥疗效，降低药物的毒性及不良反应[6]。由此可见，脂肪乳剂是雷公藤甲素静脉给药的良好载体。

    1 仪器与材料

    高效液相色谱仪(紫外SPD-10A 检测器， LC-15C液相泵，日本Shimadzu 公司)，pH计(上海宇隆仪器有限公司)，TGL-18C-C快速离心机(上海安亭科学仪器厂)，SCQ2201超声波清洗器(上海声彦超声波仪器有限公司) ......