黄 旭，王东凯

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    普瑞巴林胃漂浮缓释片的制备及体外释放研究

    黄 旭，王东凯*

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    目的制备普瑞巴林胃漂浮缓释片，并通过紫外分光光度法考察其体外释放影响因素。方法以普瑞巴林为模型药物，分别以聚氧乙烯303、聚氧乙烯N-60K、羟丙基甲基纤维素K15M和海藻酸钠为基质制备胃漂浮缓释片，采用紫外可见分光光度法，在波长365 nm处测定吸光度，计算释放度。结果聚氧乙烯303每片用量为250 mg、聚氧乙烯N-60K每片用量为250 mg和海藻酸钠每片用量为150 mg时漂浮性能和释放度最佳。结论制备的普瑞巴林胃漂浮缓释片漂浮性良好, 且能够达到缓释的目的。

    药剂学；胃漂浮缓释片；紫外可见分光光度法；普瑞巴林；释放度

    普瑞巴林(pregabalin)是一种在3位有异丁基取代的γ-氨基丁酸(GABA)类似物，具有抗癫痫、止痛以及抗焦虑等治疗作用[1]，被作为加巴喷丁的取代品而开发。普瑞巴林目前的每日给药剂量为150～900 mg，每日需要给药至少2次，且普瑞巴林有特定的吸收窗，主要在胃部和小肠部位吸收[2]，作者在上述性质的基础上设计了24 h胃漂浮缓释片剂，使药物制剂长时间漂浮滞留于胃中，增加药物在胃肠道的吸收时间。该制剂经口给药遇胃液后，外层凝胶膨胀，在制剂表面形成一层凝胶屏障，维持骨架的密度小于胃内容物(1.004～1.01)而漂浮于胃液上，使其不受胃排空的影响，并成为长时间驻留于胃的药物贮库，药物从凝胶骨架中缓慢向胃液中迁移，直到所负载的药物释放完全。因此作者研制了普瑞巴林胃漂浮缓释片，并参照文献[3]中普瑞巴林含量测定方法，采用紫外可见分光光度法测定本品的释放度。

    1 仪器与材料

    UV-1700紫外-可见分光光度计(日本Shimadzu公司)，8200FFLIN ERWEKA溶出仪(德国ERWEKA有限公司)，Bsa423S电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)，创博佳维C&C600B单冲压片机(北京创博佳维科技有限公司)，YD-2硬度仪(天津天光光学仪器有限公司)。

    聚氧乙烯303、聚氧乙烯N-60K(陶氏化学公司)，交联聚维酮(国际特品(香港)有限公司)，海藻酸钠(青岛晶岩生物科技开发有限公司)，硬脂酸镁(山东聊城阿华制药有限公司)，HPMC K15M(上海卡乐康包衣技术有限公司)，硼酸(分析纯，国药集团化学试剂有限公司)，十六烷基三甲基溴化铵(分析纯)、2,4-二硝基氟苯(分析纯)(百灵威科技有限公司) ......