刘美娜，马攀勤，于秋洋，刘晓红，何仲贵*

    (1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 宁夏康亚药业有限公司，宁夏 银川 750002)

    帕瑞昔布钠原料的药理化性质及含量的测定方法

    刘美娜1，马攀勤2，于秋洋1，刘晓红1，何仲贵1*

    (1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 宁夏康亚药业有限公司，宁夏 银川 750002)

    目的研究帕瑞昔布钠理化性质与含量测定方法，为其制剂开发提供理论依据。方法 按照药品研究相关指导原则，研究帕瑞昔布钠初步理化性质，建立容量分析与HPLC法测定帕瑞昔布钠原料药含量，并进行比较。结果帕瑞昔布钠为白色至类白色粉末，在波长(245±2) nm处有最大吸收，熔点约为268 ℃，在2θ角度为17.582o和 23.493o处存在明显晶体衍射峰，帕瑞昔布的pKa为 4.81；容量分析法与HPLC法测定含量，结果无明显差异。结论帕瑞昔布钠理化性质的系统考察，可为其制剂研究提供重要参考；非水滴定法、HPLC法均可有效的控制帕瑞昔布钠的含量，可为本品的质量控制提供科学依据。

    药剂学；理化性质；高效液相色谱法；帕瑞昔布钠；非水滴定；含量测定

    帕瑞昔布钠，化学名为N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐(图1)，是一种新型的非甾体抗炎药[1]，是COX-2选择性抑制剂伐地昔布的水溶性、非活性前体药物，在体内可经肝脏迅速几乎完全转化成伐地昔布[2]。其对COX-2的抑制强度是对COX-1的2.8万倍[3]，这种高选择性使其可在不影响胃黏膜、肾脏及血小板的功能的同时，发挥镇痛及抗炎作用[4-8]。

    帕瑞昔布钠是全球第一个可同时静脉、肌肉注射用的COX-2抑制剂，主要用于治疗中、重度手术后急性疼痛[9]。目前国内研究主要集中于其药理作用、临床应用与联合用药等方面[10-12]，对其理化性质与定量分析的研究存在很大的空白。理化常数的测定对其制剂研究具有重要的指导意义，本文作者初步研究了其理化性质，并建立2种含量测定的方法。

    Fig. 1 Structure of parecoxib sodium图 1 帕瑞昔布钠的化学结构式

    1 仪器与材料

    UV-1801紫外-可见分光光度计(北京瑞利分析仪器公司) ......