惠 美，权 鹏，方 亮

    (沈阳药科大学 药学院, 辽宁 沈阳 110016)

    帕洛诺司琼贴剂的含量测定方法

    惠 美，权 鹏，方 亮*

    (沈阳药科大学 药学院, 辽宁 沈阳 110016)

    目的建立帕洛诺司琼贴剂的含量测定方法。方法采用甲醇萃取出帕洛诺司琼贴剂中的药物，并利用HPLC法对其含量进行测定，同时对方法的专属性、精密度及回收率进行考察。结果帕洛诺司琼贴剂的含量为(1.040 3×10-3± 4. 653 0×10-5) g·cm-2；方法的专属性良好；帕洛诺司琼的质量浓度在 0.16～ 40.95 mg·L-1内和帕洛诺司琼与内标尼泊金丙酯的吸收峰面积之比呈良好的线性关系，回归方程为A药/A内标= 4.41×10-2ρ + 1.99×10-2(r = 1)；日内和日间精密度均小于2%，达到分析要求；3种质量浓度的样品回收率均在98%～102%内。结论帕洛诺司琼贴剂的含量测定方法简便、可靠，可以为后续的研究提供实验基础。

    药剂学；贴剂；高效液相色谱法；帕洛诺司琼；含量测定

    帕洛诺司琼为第二代5-HT3受体拮抗剂，化学名为(3aS)-2-[(3S)-1-氮杂双环[2，2，2]辛烷基-2，3，3a，4，5，6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉，化学结构式见图1，主要用于化疗后恶心呕吐的防治[1-4]。

    帕洛诺司琼贴剂是将帕洛诺司琼分散于压敏胶中并贴敷于人体完整皮肤上，控制药物释放进入全身系统的剂型[5]。制剂中药物的含量直接影响其用药安全性和有效性，因此对于任何一种制剂，含量测定都是必须的一项质量要求，贴剂也不例外。除此之外，了解帕洛诺司琼贴剂中的药物含量，有助于计算帕洛诺司琼贴剂的生物利用度及其均匀度。而均匀度是体外经皮透过实验和释放实验的基础，因此有效的建立帕洛诺司琼贴剂的含量测定方法显得尤为重要。国内外文献中并未见对帕洛诺司琼贴剂含量测定方法的研究。本文作者利用甲醇来萃取帕洛诺司琼贴剂中的药物，并利用HPLC法对其含量进行测定，同时对方法的专属性、精密度及回收率进行考察。

    Fig. 1 Chemical structure of palonosetron图1 帕洛诺司琼的化学结构式

    1 仪器与材料 ......