罗 肖，徐小超，高男男，何仲贵*

    不同方法测定齐墩果酸脂质体的包封率

    罗 肖1，徐小超2，高男男1，何仲贵2*

    (1. 沈阳药科大学中药学院，辽宁沈阳，110016；2. 沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳，110016)

    目的建立齐墩果酸脂质体包封率测定方法。方法建立高效液相色谱(HPLC)法测定齐墩果酸脂质体含量的分析方法，并分别采用低速离心法、过膜法、阴离子交换树脂-微柱离心法和微柱离心法来分离脂质体和游离药物，比较该4种方法测定脂质体包封率的结果。结果低速离心法、过膜法和阴离子交换树脂-微柱离心法都不能将脂质体和游离药物完全分离，不适合齐墩果酸脂质体包封率的测定。微柱离心法测得脂质体的包封率为( 85.36±0.21 )%(=3)。结论最终选择微柱离心法测定脂质体包封率，该方法简便易行、准确可靠，可作为齐墩果酸脂质体的包封率测定方法。

    药剂学；脂质体；高效液相色谱；齐墩果酸；包封率

    齐墩果酸(oleanolic acid，简称OA，化学结构式见图1)，又名庆四素，具有保肝降酶、抗炎、免疫调节、降血糖血压、抗心律失常、抑制血小板聚集和抗多氧化等多方面的药理作用[1]，目前主要用于治疗急性黄疸型肝炎和慢性病毒性肝炎以及抗结核辅助用药。。

    脂质体作为一种新型药物载体，以其能够提高难溶性药物的溶解性、保护被包封药物、促进肠黏膜吸收等优势成为研究的热点。齐墩果酸由于溶解度低、肠黏膜透过性差和严重的肝肠首过效应，导致生物利用度很低且个体间差异大[2]。为了提高其生物利用度，作者制备了齐墩果酸脂质体，建立了齐墩果酸体外分析方法，并考察低速离心法、过膜法和微柱离心法3种测定包封率的方法，以选出最合适的齐墩果酸脂质体包封率测定方法。

    Fig.1 Structure of oleanolic acid

    1 仪器与材料

    2695 Waters高效液相色谱仪(美国Waters公司)，KQ-100超声波清洗器(昆山超声仪器有限公司)，RE-52 A旋转蒸发仪、SZ-96 A自动纯水蒸馏器(上海亚荣生化仪器厂)，JY92-2D超声波细胞粉碎机(宁波新芝科器研究所)，AR1140电子分析天平(美国Ohaus公司)，ZEN 1600粒径测定仪(英国Malvern仪器有限公司) ......