翟小春，辜勇军

    普瑞巴林胃漂浮缓释片的处方工艺研究

    翟小春1,2，辜勇军1*

    (1. 四川大学生物治疗国家重点实验室，四川成都 610041；2. 四川科伦药业股份有限公司，四川成都 610071)

    目的 优选制备普瑞巴林胃漂浮缓释片的最佳处方。方法采用粉末直接压片制备普瑞巴林胃漂浮缓释片，以释放度、漂浮性能为评价指标，采用L9(34) 正交试验设计对辅料羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素和碳酸氢钠的用量进行筛选。结果按优选处方制备的样品起漂时间小于1 min，持续漂浮时间大于24 h，达到了预期的设计目标。结论优选的普瑞巴林胃漂浮缓释片处方合理、工艺简单可行、质量可控。

    药剂学；胃漂浮片；正交试验设计；普瑞巴林；制备工艺；含量测定

    普瑞巴林是一种-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂，广泛应用于缓解多种疾病疼痛，包括癫痫发作的辅助治疗、糖尿病神经病变的神经痛、带状疱疹后遗神经痛、手术牙齿疼痛和其他疼痛综合征以及社会焦虑症等[1-3]。普瑞巴林在国内上市销售的剂型为胶囊剂，其国外已上市的胃漂浮缓释片可避免胃局部药物浓度过高引起的胃肠道刺激，同时可延长药物在胃肠道的吸收时间，提高生物利用度，从而降低用药频率，提高患者用药依从性[4]。本课题旨在研究普瑞巴林胃漂浮缓释片的处方工艺[5]，为其商业化生产提供依据。

    1 仪器与材料

    Agilent 1260高效液相色谱仪(德国Agilent公司)，UV-2600紫外分光光度计(岛津仪器苏州有限公司)，RC8MD溶出试验仪(天津天大天发科技有限公司)，DP30A单冲压片机(北京国药龙立仪器有限公司)，MS-204S电子天平、PE20-K实验室pH计(梅特勒-托利多仪器有限公司)，JP-C300超声波清洗机(广州吉普超声波电子设备有限公司)，WH-3旋涡混合仪(上海沪西分析仪器厂有限公司)。

    普瑞巴林对照品(四川科伦药物研究所，批号 20121102)，普瑞巴林缓释片参比制剂(规格为每片含普瑞巴林165 mg，美国辉瑞公司，批号20130322)，普瑞巴林(四川科伦药业股份有限公司简阳分公司，批号I130903)，羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M，美国陶氏化学公司，批号2B16012N12)，聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30，ISP国际特品，批号 000159822)，微晶纤维素(pH101，安徽山河药用辅料股份有限公司，批号131105)，碳酸氢钠(自贡鸿鹤制药有限责任公司，批号I130903)，二氧化硅(批号 20140304)、硬脂酸镁(批号20140414)(湖州展望药业股份有限公司) ......