王雪婷，李 宁，邱昌露，刘 婷，王 汀

    (安徽医科大学 药学院，安徽 合肥 230032)

    优化姜黄素纳米脂质体及其体外抗瘤作用的考察

    王雪婷，李 宁，邱昌露，刘 婷，王 汀*

    (安徽医科大学 药学院，安徽 合肥 230032)

    目的优化姜黄素纳米脂质体(Cur-np)的制备，以提高姜黄素的包封率与稳定性，探讨Cur-np对LO2细胞、HepG2细胞与SGC7901细胞增殖的影响。方法 通过正交试验优化Cur-np的制备，以包封率、粒径为指标对Cur-np性状进行考察。MTT法检测姜黄素与Cur-np对LO2细胞、HepG2细胞、SGC7901细胞的抑制效果。结果优化处方制备的Cur-np包封率(91.64±1.35)%，粒径(114.57±18.57) nm，zeta电位(-8.76±0.38) mV。Cur-np对HepG2细胞与SGC7901细胞均具有抑制作用，作用 24 h后半数致死量(IC50)分别为(39.31±4.25) μmol·L-1和(36.89±1.68) μmol·L-1；作用48 h后 IC50分别为(15.94±0.97) μmol·L-1和(24.74±1.96) μmol·L-1。结论经处方优化制备的Cur-np包封率高， 具有缓释效果。Cur-np对肿瘤细胞的抑制作用存在时间、剂量依赖性，具有良好的抑瘤效果。此研究为姜黄素纳米脂质体的研究提供进一步的理论指导。

    药剂学；纳米脂质体；正交试验；姜黄素；包封率；细胞摄取；HepG2细胞；SGC7901细胞

    姜黄素( curcumin，Cur)是从姜黄根茎提取出的一种橙黄色结晶性多酚类物质，通常认为它是姜黄的最有效成分[1]。姜黄素具有抗毒、抗氧化[2]、抗肿瘤[3-4]等多方面药理作用，且不良反应少、药源充足，极具开发前景[5]。姜黄素光敏性强，见光易分解，在酸性条件下较稳定[6]，中性和碱性环境下易降解[7]，难溶于水,易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂。生物利用度低，代谢快、半衰期短，这些性质限制了姜黄素的临床应用[8]。研究人员通过研制新型载体，以期提高姜黄素的溶解度和生物利用度，脂质体作为新的药物载体，具有改善药物的水溶性，增强药物的靶向性、稳定性和降低药物毒性等特性[9-10]。本研究旨在制备粒径适宜、包封率高的姜黄素纳米脂质体(curcumin nanoliposomes，简称Cur-np)，并考察其抗瘤效果。

    1 仪器与材料

    FA1004B电子天平(上海越平科学仪器制造有限公司) ......