孟祥男，张建梅，王爱明，邵 梅，王东凯*

    银杏内酯片的制备工艺研究

    孟祥男1，张建梅1，王爱明2，邵 梅2，王东凯1*

    (1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 北京红太阳药业有限公司，北京 101111)

    探究银杏内酯片的制备工艺。采用四因素三水平正交实验设计，以释放度综合评分为评价指标，对银杏内酯片中的乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁用量进行考察，确定银杏内酯片的最佳制备工艺条件，并对优化的试验结果考察其体外释放效果。最优处方中各种材料用量分别为：乳糖50 mg、微晶纤维素30 mg、羧甲淀粉钠7 mg和硬脂酸镁5 mg，按最佳工艺条件所制备的银杏内酯缓释片在1、2、4、6和12 h的体外累积释放率分别为(26.99±0.04)%、(40.12±0.06)%、(49.46±0.27)%、(57.58±0.11)%和(82.31±0.12)%。制备的银杏内酯片释放效果良好，制备工艺简单易行，并且累积释放率符合要求。

    药剂学；缓释片；正交实验设计；银杏内酯；释放度

    银杏内酯类化合物是从银杏叶中提取出的具有治疗作用的有效成分，目前仅在银杏叶中发现，主要包括倍半萜白果内酯(bilobalide，BB)和二萜的银杏内酯(ginkgolides)A、B、C、J(GA、GB、GC、GJ)等，其中以白果内酯、银杏内酯A、B、C研究较多，目前已经将银杏内酯用于心脑血管、炎症等的治疗，其中银杏内酯A、B、C均为血小板活化因子受体拮抗剂，以银杏内酯B的活性最强，银杏内酯C的活性最弱。银杏内酯A的活性居中。目前，市面上已经有银杏内酯缓释片，银杏内酯胃漂浮片等，但是目前还没有银杏内酯片，为此，作者进行了银杏内酯片的制备工艺研究，并对该药剂的体外释放情况进行测定。

    1 仪器与材料

    DP30A单冲压片机(北京国药龙立有限公司)，CJY-2C片剂硬度脆碎度测定仪(上海黄海药检仪器厂)，RC806D 溶出试验仪(天津天大天发科技有限公司)，LC-10A蒸发光散射检测器(ELSD-UM3000, 上海通微分析技术有限公司) ......