万小草，方 亮

    奥氮平口腔速溶膜剂的研制及质量评价

    万小草，方 亮*

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    研究奥氮平口腔速溶膜剂处方以及制备工艺，并对优选膜剂的质量进行评价。通过溶剂浇铸法制备膜剂，采用单因素考察法对成膜材料、抑晶剂、增塑剂进行筛选；以膜剂含量、溶出度、机械性质对优选处方进行质量评价。优选处方的质量分数组成为：主药奥氮平18%，成膜材料PVA 4-88 60%，抑晶剂苹果酸9%，增塑剂丙二醇12%，以及甜味剂三氯蔗糖1%；自制膜剂厚度约120 mm，含量均匀度高，3 min 释放90%以上药物，可达到速释效果；成膜性较好，抗张强度为(166.83 ± 15.42)N·mm-2，断裂伸长率为(101.9 ± 6.7)%，有良好的韧性和硬度。自制奥氮平口腔速溶膜剂有望制成速释抗精神分裂制剂，值得进一步研究。

    药剂学；口腔速溶膜剂；溶剂浇铸法；奥氮平；溶出度；机械性质

    精神分裂症(schizophrenia，SZ)是一种慢性的高复发率、高自残率以及高危险的严重精神类疾病，它不仅影响患者本身，而且影响他们的家庭和整个社会[1-2]。奥氮平(olanzapine，OLN)作为第二代抗精神病药物(SGAs)的代表药物，因其引起的锥体紊乱不良反应较其他SGAs小，被作为治疗与躁狂症相关的双相情感障碍和精神分裂症的一线药物[3]，其化学结构式见图1。目前，SZ患者在服用上市的OLN片剂期间，普遍存在藏药和吐药现象，使得患者用药的依从性较差，影响疗效[4]。而口腔速溶膜剂无需饮水服用，即可在唾液中能快速溶解、释放药物；黏附于舌面后不易吐出，给药方便，患者顺应性好且制备工艺简单易于工业化生产[5-8]。因此，本文作者采用溶剂浇铸法制备奥氮平口腔速溶膜剂，并对优选处方进行了初步质量评价。

    Fig. 1 The structural formula of olanzapine.

    1 仪器与材料

    CJJ-6磁力搅拌器(上海君竺仪器有限公司)，AL-104电子天平(梅特勒-托利多仪器有限公司)，TB-1实验用框式涂布器(上海锴凯科技贸易有限公司)，ZRS-8G智能溶出试验仪(天津天大天发科技有限公司)，高效液相色谱仪(包括L-2130泵和L-2420可变波长紫外吸收检测器 ......