侯迪旭，王东凯

    关于半固体制剂中药物的体外释放研究进展

    侯迪旭，王东凯*

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳，110016)

    综合国内外关于半固体制剂的体外药物释放试验的研究，探讨关于体外药物释放试验各装置特点及试验条件的选择并判断释药模型。根据国内外31篇文献，对如何根据所研究半固体制剂的特点选择合适装置及试验条件进行体外药物释放试验进行综述。通过药物的体外释放结果判断出药物符合的释药模型并阐明释药机理。通过选择合适的试验装置及条件进行体外药物释放试验，根据释药模型阐明释药机理，加深对于半固体制剂体外药物释放的研究。

    药剂学；体外释放；综述；半固体制剂；扩散池；浸没池；流通池；释药模型;

    对于片剂和胶囊剂等固体制剂，可以根据体外溶出试验评价制剂的批与批间的均一性和产品的生物利用度，且各国药典对相应的品种都有明确的规定。但是对于半固体制剂，如软膏剂、凝胶剂、乳膏剂等的体外释放试验还没有明确规定。FDA在颁布的SUPAC-SS指导原则中明确指出，在半固体局部用制剂的放大生产和批次变更后，均需进行体外释放试验，以保证产品质量的一致性和等效性。但对于已有的关于半固体制剂的体外药物释放试验的研究文章和综述[1-3]，基本只探讨对于一种半固体制剂的体外药物释放试验所用到的装置等，并未全面概括对于所有半固体制剂的体外药物释放试验如何选择合适装置及如何确定实验条件等，本文作者则概括了关于装置选择、条件选择、实验时间选择等一系列内容。

    1 不同装置简介及各自特点

    目前用于半固体局部用制剂做体外释放的装置主要有三种，每种装置都有其各自特点，体外释放试验可以根据不同半固体制剂中药物的性质来选择合适的实验装置。

    1.1 Franz cell 装置(扩散池法)

    目前进行半固体制剂的体外药物释放试验大多采用改良型的立式Franz扩散池，它由给药池和接收池两部分组成，中间由人工膜或者是动物皮肤隔开，样品加于给药池，与人工膜或是动物皮肤紧密接触，使药物透过半透膜，释放到充满接收液的接收池中，接收池中含有小的搅拌子，并以一定速率搅拌接收液，使药物与溶液能够混合充分。在一定的时间间隔点从侧臂取样，取样位置通常在接收池的中心，取样后立即补充相同体积的新鲜接收液，并排除多余气泡。

    1.1.1 人工膜的选择及实验前预处理

    在选用立式Franz扩散池进行体外释放试验时，为了能够更好地预测药物在体内的释放行为，最好是采用人体离体皮肤来进行实验[4-5] ......