胡高勇，王书航，张 宇*

    脂质体在抗肿瘤研究中的发展

    胡高勇1，王书航2，张 宇1*

    (1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 吉林大学 药学院，吉林 长春 130000)

    由于肿瘤侵袭力强，破坏性大且与正常细胞的相似性高，所以治疗难度很大，一直以来抗肿瘤研究都是医药界重点探讨攻克的难题。脂质体作为一种生物相容性高、免疫原性低的药物载体，因为其具有渗透与滞留增强效应，且对药物的适用范围广、易于制成纳米制剂等优点，在肿瘤治疗方面的应用由来已久，随着更加深入的研究，脂质体作为抗肿瘤药物载体的治疗途径和方法也越来越广泛，并形成了具有阶段性特征的发展进程。本文作者就目前脂质体的材料、分类、制备方法进行了说明，详细介绍了脂质体在肿瘤应用方面的发展历程，并从进程角度总结了脂质体用于癌症治疗的机制和策略。

    药剂学；抗肿瘤；综述；脂质体

    脂质体(liposomes)在1965年由英国Bangham发现并首先制备成功，是由一种或多种两亲性分子双层膜包裹而成的具有一个或多个水性腔室的微泡，将药物包裹或镶嵌在脂质体中形成脂质体药物[1]。脂质体作为一种药物载体具有无毒无害、无免疫原性、选择性高、可缓释延长药物作用时间、易于体内降解的特点，还能降低药物不良反应，提高药物的治疗指数，改善药物药代动力学的性质和体内分布[2]。脂质体可作为纳米药物载体通过增强渗透和滞留效应(enhaned permeation and retention effect, EPR)提高抗肿瘤药物在肿瘤组织和细胞内的药物浓度，结合脂质体缓释的特点，降低了药物用量，从而减少了药物细胞毒性[3]，因而脂质体在肿瘤方面的应用具有一定的价值，并有较久的研究历史。文中介绍了脂质体的基本制备要素、方法以及历代脂质体，为抗肿瘤相关性研究提供了一定的理论支持。

    1 脂质体的结构

    脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(small unilamellar vesicles, SUVs)：粒径约为20～80 nm，由于粒径小，所以包封率小，且内外分布不均匀；大单室脂质体(giant unilamellar vesicles, GUVs)为单层大泡囊，对水溶性药物包封率高，粒径在0.1~1 μm。大单室脂质体粒径大，较为稳定，应用较为广泛。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体(MLV)，粒径在1~5 μm之间[4]。多室脂质体多为五层以上，每层双分子层都可以负载药物[5] ......