马敏超，李 雯，王 珏，付 强*

    基于区分性溶出介质的艾地苯醌片的研究

    马敏超1，李 雯1，王 珏2，付 强1*

    (1. 沈阳药科大学 无涯创新学院，辽宁 沈阳 110016；2. 中国食品药品检定研究院 包装材料与药用辅料检定所，北京 100050)

    筛选可以有效区分艾地苯醌固体制剂质量的溶出介质，并开发制备艾地苯醌片剂。以溶出度为指标，评价市售艾地苯醌片剂在不同溶出介质中的溶出行为，筛选出能够区分药物制剂质量的溶出介质；采用粉末直接压片技术制备艾地苯醌片剂；评价自制艾地苯醌片在不同溶出介质中的溶出。两种艾地苯醌市售片在纯水中的溶出曲线差异最显著；对于自制制剂，微粉化的艾地苯醌片的溶出度大于未微粉化的艾地苯醌片。纯水是有效区分艾地苯醌片剂质量的溶出介质；微粉化技术可以有效提高药物的溶出度。

    药剂学；片剂；微粉化；艾地苯醌；溶出度

    对于口服固体制剂而言，溶出度是评价其质量的一个关键参数[1]。《中华人民共和国药典》中所规定的溶出实验大多是在漏槽条件下进行的，但这难以区分制剂的内在质量。因此，采用体外溶出实验区分制剂的差异，对药物制剂的质量评价具有重要意义[2]。

    艾地苯醌(idebenone，IDB)是一种常用于治疗脑功能损伤和精神行为障碍的药物[3]。IDB几乎不溶于水，限制了其在体内的生物利用度[4-5]。微粉化技术可改善这类药物在水中的溶解度[6-7]，因此，可以尝试采用微粉化技术提高这类药物的口服生物利用度。本文作者筛选出可以有效区分IDB固体制剂水溶性的溶出介质；基于此，采用微粉化技术提高IDB的水溶性，开发IDB片剂。

    1 仪器与材料

    RC12AD溶出试验仪(天津天大天发科技有限公司)，UV1102II紫外可见分光光度计(天美科学仪器有限公司)，ZP-5旋转式压片机(上海天和制药机械有限公司)，BT-9300LD干湿法两用激光粒度分布仪(丹东百特仪器有限公司)，BSA124S-CW电子天平(赛多利斯科学仪器仪器(北京)有限公司)。

    艾地苯醌(武汉远成共创科技有限公司，批号313070)，艾地苯醌市售片(厂家A，批号8G0661D57)，艾地苯醌市售片(厂家B，批号20170902)，微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮(PVPP)、聚维酮K30(PVP K30)、二氧化硅、硬脂酸镁(安徽山河药用辅料股份有限公司)，聚山梨酯80(南京威尔药业股份有限公司)。

    2 方法与结果

    2.1 对照品溶液的配制 ......