秦肖菲, 陈永新

    地榆皂苷抗肿瘤机制及药物递送研究进展

    秦肖菲1, 陈永新2

    (1. 新乡医学院, 河南 新乡 453003; 2. 新乡医学院第二附属医院 药学部, 河南 新乡 453002)

    综述地榆皂苷抗肿瘤机制以及药物递送研究进展，为地榆皂苷的深入研究提供参考。以“地榆皂苷”“抗肿瘤”“药物递送系统”为关键词，组合查询了在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中近十年的相关文献，并进行归纳、分析、总结。地榆皂苷可以通过多种途径诱导肿瘤细胞凋亡，对肺癌、肝癌、乳腺癌、人甲状腺乳头状癌等多种癌细胞具有较强的抑制作用。纳米银复合物和微乳是地榆皂苷药物递送的主要方式。地榆皂苷具有较强的抗肿瘤活性，地榆皂苷的药物递送系统有着广阔的应用前景，皂苷类化合物的药物递送系统以及肿瘤靶向药物递送系统在地榆皂苷方面有待开发。

    地榆皂苷; 抗肿瘤; 药理学研究; 药物递送系统

    中药地榆来源于蔷薇科植物地榆.和长叶地榆.L.var. longifolia (Bertol.) Yu et Li的干燥根[1]，主要分布于我国北方，性微寒，味苦、酸、涩，具有凉血止血、解毒敛疮之功效，临床上常用于止血、烧烫伤、肠炎、肿瘤及皮肤病等的治疗。地榆中主要含有三萜、黄酮、蒽醌、鞣质、酚酸、氰苷以及植物甾醇等成分，其中地榆皂苷I(3---1-阿拉伯吡喃磺酰基---葡萄糖吡喃基酯)和地榆皂苷II(3-3-阿拉伯吡喃磺酰氧基-19-羟基-12-烯-28-酸)是地榆最主要的三萜皂苷类活性成分[2]，资源十分丰富且价格低廉。前期研究表明，地榆皂苷在体内外均具有抗肿瘤作用，急性毒性试验未见明显毒性反应，其研究和开发有着很好的前景，已逐渐成为研究的热点[3]。地榆皂苷的抗肿瘤作用研究表明，地榆皂苷I在大鼠中可以广泛地代谢为地榆皂苷II，并认为地榆皂苷II是治疗胃癌、人乳腺癌、2型糖尿病的潜在药物。但因地榆皂苷的水溶性差、生物利用度低，其临床应用受到严重限制。大量研究[4]表明，采用药物递送系统可以提高地榆皂苷的生物利用度。本文就地榆皂苷抗肿瘤的作用机制及剂型的研究进行综述。

    1 地榆皂苷的抗肿瘤作用机制

    肿瘤的发生与细胞增殖、凋亡调控密切相关，无法正常启动凋亡机制可能是肿瘤发生的重要原因。死亡受体通路和线粒体通路是两条经典的凋亡途径，目前研究证实，地榆皂苷可以通过介导多种信号通路来抑制癌症细胞的增殖进而达到抗肿瘤作用[5]。地榆皂苷的抗肿瘤作用主要通过以下几个方面产生：⑴阻断细胞分裂的进程使细胞停留在细胞分裂周期的G0、G1期或S期；⑵激活线粒体凋亡途径 ......