牟 聪，王东凯

    (1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 扬子江药业集团有限公司，江苏 泰州225321)

    激光粒度测试法是应用较为广泛、测试速度快、测试范围广的粒径测试方法，测试方法可以分为干法和湿法 2 种。干法是以气体(一般为空气或惰性气体)为分散介质，利用紊流分散原理，能够使样品颗粒得到充分分散，通过文丘里技术将干粉与气体均匀混合并从测量区喷过，被分散的样品再导入光路系统中进行测试。湿法是以液体(一般为水或有机溶剂)为介质进行分散，通过循环分散系统将样品与液体均匀混合并输送到测量区经过光路系统，计算出粒径分布。湿法常用的液体介质有水、乙醇、己烷、异辛烷等。因为介质不可重复利用性使得除了水之外的液体造价均高, 并且湿法操作相对繁琐。干法操作中仅需控制气压大小、进料速度、颗粒遮光度等即可准确测量出颗粒的粒径分布[1]。

    根据药物在体外的溶解性和肠道渗透性的高低将药物分为四类：BCS 分类 Ⅰ 型(高水溶性/高渗透性药物)、Ⅱ 型(低水溶性/高渗透性药物)、Ⅲ 型(高水溶性/低渗透性药物)、Ⅳ 型(低水溶性/低渗透性药物)[2]。对于溶解性为易溶或者微溶的原料药，不能用水介质(溶解、水化、团聚)进行湿法粒度测试，有的虽可用有机溶剂做介质进行湿法粒度测试，但有毒有污染成本又高。所以，对上述这种原料药进行粒度测试时，干法优于湿法。随着医药工业的飞速发展 , 特别是制剂剂型种类的不断增多，为满足制剂质量的要求，对生产制剂所用原料药的粒度分析检测，要求越来越高[3]。

    枸橼酸托法替布(tofacitinib citrate)是美国辉瑞制药公司研发的一种 Janus 关联激酶(Janus associated kinase, JAK)抑制剂，用于治疗氨甲喋呤反应不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎 ......