赵 越，王明伟，孙莹莹，孙长山

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    莫西沙星是第 Ⅳ 代新型 8-甲氧基氟喹诺酮类广谱抗菌药物，集广谱、高效、低毒、无光毒性、药物相互作用少、使用方便等众多优点于一身，在我国社区获得性肺炎和医院获得性肺炎的指南中均为一线用药[1-2]。莫西沙星口服片剂见效慢，患者依从性差等缺点，导致病人无法快速缓解症状，所以莫西沙星注射剂应运而生。市场上盐酸莫西沙星注射剂质量参差不齐，各企业对注射剂的一致性评价纷纷开展研究。本课题参考德国拜耳公司研制的盐酸莫西沙星氯化钠注射液(拜复乐)[3]，对盐酸莫西沙星氯化钠注射液的处方及制备工艺进行研发，最终确定了稳定、可靠、可行的盐酸莫西沙星氯化钠注射液的处方及制备工艺。

    1 仪器与材料

    Agilent 1100 高效液相色谱仪(美国 Agilent 公司)，BSA124S 电子分析天平(德国 Sartorius公司)，pHS-3 C酸度计(上海雷磁仪器厂)，KQ5200E 超声清洗仪(昆山超声仪器有限公司)，SHZ-D(Ⅲ)循环水式真空泵(巩义予化仪器有限责任公司)，DK-98-ⅡA 电热恒温水浴锅(天津泰斯特仪器有限公司)。

    盐酸莫西沙星原料药(成都天台山药业有限公司)，盐酸莫西沙星对照品(自制)，氯化钠、氢氧化钠、盐酸等试剂(分析纯，国药集团化学试剂有限公司)。

    2 方法与结果

    2.1 处方设计

    本研究产品的处方主要参考德国拜耳医药保健有限公司生产的盐酸莫西沙星氯化钠注射液的处方。其主要成分为氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水，规格为 250 mL 含有 0.4 g 莫西沙星与 2.0 g 氯化钠。注射用水为溶剂，氯化钠为渗透压调节剂，盐酸、氢氧化钠为 pH 调节剂，以上各辅料均为注射剂常用辅料，且符合注射用标准。各辅料用量均符合安全范围。

    2.2 溶解方法确定

    盐酸莫西沙星在乙醇中微溶，在丙酮中几乎不溶，在水中略溶，在温水中的溶解度有所提高(为 5 g·L-1)，因此确定在制备盐酸莫西沙星氯化钠注射液时需加热使盐酸莫西沙星溶解。

    2.3 盐酸莫西沙星氯化钠注射液的处方和工艺研究

    2.3.1 拟定处方

    本研究产品的处方及制备工艺初步拟定如下： ......