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编号:1158127
明胶修饰的 β-胡萝卜素亚微乳的制备与处方优化
http://www.100md.com 2023年5月25日 中国药剂学杂志(网络版) 2023年第3期
异丙醇,药量,1材料和方法,1药物与试剂,2仪器,3β-胡萝卜素标准曲线的建立和专属性实验,4处方设计优化,5最优处方确证,6模拟体内药物释放,7透射电镜观察,2结果,1β-胡萝卜素标准曲线的建立和专属性实验,2
     徐 歌,敖 莎,陈稞垒,熊婷婷,朱柯武,骆 翔

    (绍兴文理学院,浙江 绍兴,312000)

    β-胡萝卜素(β-Carotene)(结构式见图 1)是一种天然果蔬中大量含有的有色天然化合物,可使水果和蔬菜呈现出黄色和橘色等颜色,人体无法自主合成。β-胡萝卜素的分子式为 C40H56,相对分子质量为 536.88,在水中几乎不溶,在乙醇和乙醚等有机溶剂中微溶,易溶于异丙醇、氯仿以及各类油中[1]。

    Fig.1 The structure of β-carotene图1 β-胡萝卜素化学结构式

    β-胡萝卜素经人体吸收后可在酶的作用下转变为对人体有益的维生素 A。因此,β-胡萝卜素也被称为“前维生素 A”(Provitamin A)。β-胡萝卜素具有良好的维生素 A 源活性,具有抗炎[2]、抗肿瘤[3]、预防心脏病[4]、提高机体免疫能力[5]、抗氧化[6]等重要作用。并且,已被联合国粮农组织(FAO)和世界卫生组织(WHO)联合食品法规委员会认证为安全可食用的食品添加剂。鉴于类胡萝卜素中β-胡萝卜素在体内转化率较高,且不会因摄食过量β-胡萝卜素而造成维生素 A人体蓄积中毒。因此,往往选择β-胡萝卜素用以补充维生素 A。

    尽管β-胡萝卜素的效果优异,但水溶性差且生物利用度低,在氧气和光照充足、高温的条件下易发生化学降解[7-8]。因此,对β-胡萝卜素进行分离纯化,并且选择合适的载体材料将其制备成纳米乳液对提高β-胡萝卜素生物利用度至关重要。人体食用含有β-胡萝卜素的食物,进入小肠后通过被动扩散被小肠上皮细胞细胞膜吸收[9-10],在进入淋巴系统和循环系统之前与乳糜微粒结合,根据这一机制,将β-胡萝卜素制成亚微乳,使其以小液滴的形式精密地分散于水相中稳定存在,实现药物在体内循环时间的延长和生物利用度的提高[11]。亚微乳是一种新型纳米级的药物递送系统,乳化剂和助乳化剂的存在使得制剂中的乳滴可以稳定地存在于该体系中[12]。亚微乳具有提高药物的疗效[13]、增加药物的生物利用度[14]、提高亲脂性药物稳定性[15]等优势。

    明胶是一种人体亲和性极高的生物可降解高分子材料,是天然的乳化剂和稳定剂,无毒无害,无免疫原性,且具有良好的药物缓释作用,被广泛用于食品和医疗等邻域[16]。因此,选用明胶作为亚微乳的乳化剂可以通过缓释作用提高药物稳定性、降低毒副作用[17] ......

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