甄艳丽，张发星，王东凯

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    近年来，原位凝胶制剂得到了广泛的应用。凝胶制剂具有延长药物在给药部位的滞留时间以达到药物的持续释放，不含有机溶剂、较少的全身毒性、相比于其他制剂给药频率低等优点。其主要是依靠一些高分子聚合物在机体生理条件下产生响应而发挥作用，分为热敏型、pH 响应型和离子响应型。温度是环境敏感聚合物系统中使用最广泛的刺激因素。热敏水凝胶通过温度变化表现出凝胶化，其在室温下为液体，与体液接触时发生凝胶化。泊洛沙姆是热敏型原位凝胶最常用的聚合物。笔者主要介绍了近几年泊洛沙姆在各种途径给药中的应用进展，旨在使研究人员在用此物质进行原位凝胶制剂的制备之前有一个更好的了解。

    1 泊洛沙姆简介

    1.1 泊洛沙姆的结构

    泊洛沙姆(Poloxamer,PEO-PPO-PEO)是由聚氧丙烯(PPO)与聚氧乙烯(PEO)聚合成的三嵌段共聚物，结构式如图 1 所示。商品名为普朗尼克(Pluronic)，其中聚氧乙烯链具有相对亲水性，聚氧丙烯链具有相对亲油性。因此，是一种非离子型高分子表面活性剂。因 PPO 和 PEO所占的比例不同，而具有不同规格的型号，所表现出的性质也有所不同。

    Fig.1 The structure of poloxamer图1 泊洛沙姆结构式

    1.2 泊洛沙姆的命名原则

    泊洛沙姆的命名一般由三位数字组成，前两位数字表示 PPO 嵌段的近似分子量(Mwt)除以100，而第三位数字表示 PEO 的近似重量百分比除以 10。相比之下，普朗尼克由一个代表其物理状态的字母和一个三位数指定，该数字取决于 PEO : PPO 的重量分数。字母 L 表示液体，P表示糊状物，F 表示薄片。前两位数字表示 PPO 区块的近似 Mwt 除以 300，而第三位数字表示 PEO 的近似重量百分比除以 10[1]。

    1.3 泊洛沙姆的性质

    1.3.1 自组装

    泊洛沙姆单体在较高的浓度和温度下在水中聚集，这种聚集主要由疏水型相互作用[2]以协同方式发生。PPO 核由于疏水作用聚集到一起形成紧密排列胶束，从而实现溶胶-凝胶的转变。胶束可以是球形、棒状或层状，这由 PPO 和 PEO 嵌段的相对长度、嵌段共聚物的浓度和温度决定 ......