徐雅婷，金孔语恬，沈晨栋，凌宗涛，崔 迎，董华平，寿建昕，朱帅辉，骆 翔*

    (1.绍兴文理学院，浙江 绍兴 312000；2.浙江华光胶囊股份有限公司，浙江 绍兴 312500)

    明胶是胶原降解的产物之一，明胶中含量较多的氨基酸依次为精氨酸、赖氨酸和组氨酸[1]。食用级的药用明胶与适宜的辅料按一定比例和方法可制备明胶胶囊[2]。明胶胶囊是用途广泛的一种药用辅料。近年来，胶囊生产能力和技术水平得到很大提升，产品种类不断丰富，胶囊企业逐渐向自动化、规模化方向发展。但是，企业对于胶囊处方的研究和改良一直停滞不前，胶囊的质量和附加值得不到提升，阻碍了胶囊剂的安全性、稳定性和生物有效性的提高，面临着药品一致性评价失败的风险。明胶胶囊在潮湿的环境中，特别是在氧气与水分共同作用下易变质[3]。明胶的交联使胶囊的溶解性质发生变化，如崩解时间延长。明胶交联是目前胶囊生产过程中所面临的主要问题之一[4-7]。明胶胶囊交联反应后生成致密的交联网状结构，致使胶囊难崩解、溶出度下降、药物释放较慢和生物利用度降低[8]。为此，开发新型抗交联的明胶胶囊是目前胶囊产业中亟需解决的关键问题之一。国内外研究者试图采用其他材料代替明胶或者加入抗氧化剂等方法来解决明胶胶囊的交联问题[9-10]。因此，明胶胶囊的抗氧化处理、检测抗氧化能力和提高胶囊保存时长等问题，对于提高企业经济效益是十分重要的。

    加入适量的抗氧剂是防止食品被氧化的最方便有效的方法之一[11]。天然来源的抗氧剂因其广泛使用和廉价易得已成为食品和药品中安全常用的辅料。现已知来源的天然抗氧剂种类复杂、品种繁多，如维生素 E、维生素 C、茶多酚等。它们均具有一定的抗氧化能力，并且不同抗氧剂的机理各不相同[12-14]。因此，有必要寻找出一种最有效的抗氧剂。图1 为明胶分子的交联机制图，即明胶胶囊在制备和长期储存过程中会被空气氧化，明胶分子侧链的伯胺基被氧化成醛基，并易与其附近的伯氨基发生席夫碱反应，造成明胶交联，从而影响了胶囊产品的性能。

    Fig.1 Crosslinking mechanism of gelatin molecules图1 明胶分子的交联机制

    因此，我们设计将抗氧剂加入明胶胶囊来抑制伯胺基的氧化反应，减少醛基的产生。通过测定明胶胶囊中醛基的含量变化，筛选出最适宜的抗氧剂 ......