高 松，邱慧敏，孙 婷，于治国*，王东凯*

    (1.沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2.沈阳沃森药物研究所，辽宁 沈阳 110016)

    1 前言

    快速溶解药物递送系统最早是在 20 世纪 70 年代末开发出来的，作为吞咽传统口服固体剂型有困难的儿童和老年患者片剂、胶囊的替代品，口腔崩解片的特点是将其放入口中后，患者在不喝水或咀嚼的情况下，片在 1 分钟内完全崩解。口服给药技术从传统剂型到改性释放剂型，再到口腔崩解片，再到最近的口腔速溶膜剂，极大程度提高了药物治疗的顺应性。使用水溶性聚合物的口腔崩解膜或条，允许此类剂型通过唾液快速水合，粘附在黏膜上，并在几秒钟内崩解，当置于舌头或口腔时，溶解并释放用于口腔粘膜吸收的药物。口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是指将一定剂量的药物载入膜材后制成的可速溶于水的薄膜制剂，具有释药迅速、给药方便、患者顺应性好等优势，尤其适用于吞咽不便的患者[1]。口腔速溶膜剂由药物、成膜材料、增塑剂、崩解剂构成。

    2 口腔速溶膜剂的特点

    口腔速溶膜剂属于口腔黏膜递药系统中的一种剂型。口腔黏膜递药系统通过药物经口腔黏膜吸收后发挥局部或者全身治疗作用[2]。口腔黏膜给药分为以下三类：舌下黏膜给药、颊黏膜给药、局部给药。与传统的口服给药相比，口腔黏膜给药方便并且可以随时停止，尤其适合应用于小儿和吞咽困难的患者或缺水条件下的患者服用。口腔黏膜被覆于口腔表面，由上皮层和黏膜固有层构成，中间由一基底膜相隔。口腔黏膜的面积约 200 cm2，分为三种类型：①咀嚼黏膜：覆盖在齿龈和硬腭表面，由角质化上皮组成，占口腔黏膜总面积的 25%。②被覆黏膜：覆盖在颊、舌下及软腭，上皮未角质化，渗透性能强，其中包括颊黏膜和舌下黏膜，占总面积的 60%。③特殊分化黏膜：兼有上述两种黏膜的性质，覆盖舌背，占总面积的 15%。硬腭黏膜和齿龈黏膜为角质化上皮，构成口腔的保护屏障；而颊黏膜和舌下黏膜上皮均未角质化，有利于吸收，是用于全身给药的主要部位。所以，口腔速溶膜剂的给药部位是在颊黏膜和舌下黏膜。

    口腔黏膜递药具有以下优点：①颊黏膜和舌下黏膜几乎无角质化、血管密集、血流丰富、黏膜组织的通透性好，药物可通过毛细血管直接进入体循环，可以避免肝脏首过效应及胃肠道的破坏，提高了药物的生物利用度；②起效快，适用于急症的治疗；③口腔黏膜处的酶活性较低，可以减少药物的酶降解；④口腔黏膜具有较强的对外界刺激的耐受性，与鼻黏膜相比，口腔黏膜不易损伤、修复功能强；⑤给药方便 ......