姜升茜，王东凯

    (沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016)

    传统给药形式常指的是口服给药和注射给药，这两种方式各自存在一些缺点。例如，口服给药有首过效应，且容易引发胃肠道反应，注射给药则会引起注射部位疼痛，导致患者用药依从性差。而微针作为一种长度通常不超过一纳米，宽度不超过五百微米的点阵状经皮给药制剂，可以有效避免上述缺点。

    第一，微针的主要递药方式为透皮吸收，可以避免首过效应和胃肠道反应。第二，许多不能通过传统经皮途径输送的化合物也能以微针的形式输送。皮肤作为人体最大的器官，可以保护我们脆弱的内部器官免受外界环境的伤害，但由于角质层施加的皮肤屏障，大量药物，尤其是水溶性药物和大分子脂溶性药物不能以治疗速率透过皮肤，这严重限制了透皮给药的应用。而微针可以在皮肤外层产生临时通道，从而使药物绕过角质层屏障。第三，通过微针给药可以实现精确给药，使药物递送的剂量更加准确，避免毒副作用[1]。第四，由于微针的长度足以穿透表皮角质层，但是又达不到神经末梢，所以微针基本上是无痛的，这增加了患者的依从性[2-3]。

    目前，已有的微针种类包括：固体微针、涂层微针、溶解微针、空心微针和聚合物微针(Polymer microneedles)。空心微针类似于皮下注射针，其长度较短，具有用于输注液体药物的小孔，但制备工艺复杂、成本高，不适于批量生产；固体微针是在皮肤上刺一个可逆的孔洞后再贴上一个含药的贴片，给药方式烦琐；涂层微针则是在固体微针表面进行涂层，然后药物从涂层的表面扩散到更深的表皮层，但其和溶解微针一样，药物溶解速度过快，不能达到缓控释的效果；聚合物微针可以是不同类型的，如由聚合物制成的溶解型、非溶解型或水凝胶型微针。研究表明，用微针递送肽和蛋白质分子会产生比标准的注射给药途径更好的递送效果[4-5]。

    Table 1 Comparison of advantages and disadvantages of various types of microneedles表1 各类微针的优缺点对比

    除此之外，水凝胶微针的可塑性更好，能制作成不同的形状，并且可以很容易的从皮肤上剥离，没有残留，这些都是其他类微针所不具备的优势。但水凝胶微针也有它的弊端，一般的水凝胶微针在给药后会有突释效应，容易产生毒副作用 ......