透明质酸对载药角膜接触镜缓慢释放的研究
赖氨酸,透光率,1仪器与试剂,2试剂,2方法,1水凝胶角膜接触镜的制备,2水凝胶角膜接触镜的质量考察,3苄达赖氨酸的体外分析方法的建立,4载药角膜接触镜的制备,5载药角膜接触镜体外释放,3结果,1水凝胶角膜接触镜聚合单体
单诗琪,胡海洋,陈大为(沈阳药科大学 药学院,沈阳 辽宁 110016)
糖尿病性白内障是白内障中的一种病症[1]。常见的治疗方法分为药物治疗[2]和手术治疗[3]两种。随着近年来药学的发展,药物治疗是在早期治疗糖尿病性白内障最为方便、舒适的治疗方法[4]。苄达赖氨酸(Bendazac Lysine, BDZL)是意大利Angelini 公司研制的白内障治疗药物[5-6],商品名为Bendalia。苄达赖氨酸是醛糖还原酶抑制剂,不仅对糖尿病性白内障有效,还对多种类型的早期白内障有预防和治疗作用。其不良反应微轻,是目前国内外广泛应用的一种确实有效的预防和治疗白内障的药物[7]。目前,市场上已用该药制备成滴眼液[8]。
滴眼液为最常用的眼用药物制剂[9]。但滴眼液因眼部泪膜屏障导致其药物停留时间短,生物利用率低,用药效果不明显。为改进滴眼液的不足之处,国外研究人员提出以角膜接触镜作为眼用药物载体。治疗性角膜接触镜,其制造材料包括硬性透气性材料、软性非亲水性材料和软性亲水性材料等[10]。软性亲水性材料即水凝胶材料[11]。因采用水凝胶材料制成的角膜接触镜佩戴适应期短、舒适感强,深受广大患者欢迎。其治疗途径为[12]:药物从角膜接触镜内释放,穿过角膜,进入虹膜,经过睫状肌,最后作用在晶状体发挥药效。角膜接触镜的加载药物方式一般情况下分为两种。第一种是聚合单体—药物共聚法[13]:将配制好的药物溶液与聚合单体(水凝胶、交联剂与光引发剂)均匀聚合,倒入模具中,紫外固化后形成角膜接触镜。第二种为吸附法[14]:先制成空白角膜接触镜,浸泡在药物溶液里进行吸附。
本文将采用聚合单体—药物共聚法和吸附法制备载苄达赖氨酸角膜接触镜,研究制备处方、工艺对载苄达赖氨酸角膜接触镜的质量影响,并进一步探索透明质酸对载苄达赖氨酸型角膜接触镜中药物释放的影响。
1 仪器与试剂
1.1 仪器
YS304 紫外/可见分光光度计(辽宁银生科技有限公司),ALC-110.4 电子分析天平(天津赛力斯自动化科技有限公司),KQ5200E 超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司),XW-80 A 旋涡混合器(上海精科实业有限公司),DF-101 集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司),PB-10 普及型 pH 计(赛多利斯科学仪器有限公司),透析袋(MWCO=3500,上海绿鸟),DWS-51 钠离子浓度计(上海仪电分析仪器有限公司),AP-9100A 真空无油真空/压力泵(天津艾特塞恩斯仪器有限公司) ......
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