赵美玲，李哲肖，冷志爽，赵莺歌

    (1. 天士力控股集团有限公司天士力研究院，天津 300410；2. 石家庄以岭药业股份有限公司，河北 石家庄050035)

    杠柳毒苷为香加皮中一种具有甾核和不饱和五元内酯环结构的甲型强心苷，具有强心利尿[1]、抗肿瘤[2]、抗炎、免疫调节[3]等药理作用。其强心作用与其他甲型强心苷类成分一样可选择作用于心脏，有加强正性肌力作用，可增加心肌收缩力，减慢心率，相对于洋地黄毒苷和地高辛等强心苷类成分，具有治疗窗较宽、起效迅速，持续时间短，无蓄积等优势[3]。近年来，均以复方的形式治疗慢性充血性心力衰竭，自 2005 版起《中国药典》中已注明“香加皮有毒，服用不宜过量”[4]，香加皮毒性反应主要表现为强心苷中毒症状[5]，而杠柳毒苷为香加皮强心的主要有效成分，以单体形式入药。规范香加皮的药量，可保障临床用药的安全有效。有研究[6]表明，杠柳毒苷口服存在显著的肝肠循环，且在肠道内会被肠道菌群大量代谢为毒性更强的杠柳次苷，从而限制了其口服制剂的应用，所以，临床亟需开发新剂型。本文旨在考察杠柳毒苷原料药的理化性质的探索，为制剂开发提供参考思路及技术支持，加快产品研发历程。

    1 仪器与材料

    MSA/125P-CE 型和 BS200S-WEI 型天平(Sartorious 公司)；S220-R-CN 型 pH 计(Mettler Toledo 公司)；e2695-2998 型高效液相色谱仪(PDA，Waters 公司)；HPP750 型和 ICH260L型恒温恒湿箱(Memmert 公司) ......