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参见附件(292kb)。
抗感染药物的临床应用总论
一、概述
二、抗菌药物的作用机制
三、细菌的耐药性
四、抗菌药物的分类
五、抗菌药物的不良反应
六、抗菌药物的合理应用
一、概述
(一)抗菌药物的发展简史
1877年 Pasteur 和Joubert
1928年 Fleming 发现青霉素
1939年 Florey和Chain制备青霉素
1941年青霉素治疗成功-抗生素化疗的新纪元
1935年Domagk -第一个磺胺药进入临床试验，开始现代微生物的药物治疗时代
(二)名词解释
1、抗感染药物
2、抗微生物药物
3、抗生素
4、抗菌药物
5、化学治疗药物
6、化学治疗
7、抗菌谱
8、抑菌药
9、杀菌药
10、最小抑菌浓度
11、最小杀菌浓度
12、抗菌药物后效应
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
14、 β -内酰胺酶
15、 β -内酰胺酶抑制剂
1、抗感染药物(anti-infective agents)
包括用以治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫)所致感染的各种药物。
2、抗微生物药物(anti-microbial gents)
是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，能抑制或杀灭病原微生物，包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。
3、抗生素(antibiotics)
在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。现已不用。
4、抗菌药物(antibacterial agents)
是指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种抗生素和人工合成药物。
5、化学治疗药物
(chemotherapeutic agents)
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗(chemotherapy)
对病原体(微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞)所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱
(antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
8、抑菌药
(bacteriostatic drugs)
抑制细菌生长繁殖的药物。
(二)名词解释
1、抗感染药物
2、抗微生物药物
3、抗生素
4、抗菌药物
5、化学治疗药物
6、化学治疗
7、抗菌谱
8、抑菌药
9、杀菌药
10、最小抑菌浓度
11、最小杀菌浓度
12、抗菌药物后效应
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
14、 β -内酰胺酶
15、 β -内酰胺酶抑制剂
9、杀菌药
(bactericidal drugs)
不仅能抑制细菌生长繁殖，而且能杀灭细菌的药物。
10、最小抑菌浓度MIC
(minimum inhibitory concentration)
在特定环境下孵育24小时，可抑制某种微生物出现明显增长的最低药物浓度。用于定量测定体外抗菌活性。
11、最小杀菌浓度MBC
( minimum bactericidal concentration)
杀死99.9%的供试微生物所需的最低药物浓度。
如果受试药物对供试微生物的MBC大于或等于32倍的MIC，可判定耐药。
12、抗菌药物后效应PAE
(post antibiotic effect)
撤药后仍然持续存在的抗微生物效应。
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
(anti-infective agents)
时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不大，只要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌作用。----间隔给药
代表药物: β -内酰胺类
剂量依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关。 ----单次给药
代表药物:大环内脂类、喹喏酮类、氨基糖甙类
14、 β -内酰胺酶
有细菌产生，并能破坏许多β -内酰胺类抗生素的酶。
15、 β -内酰胺酶抑制剂
能抑制β -内酰胺酶的抗生素。
(二)名词解释
1、抗感染药物
2、抗微生物药物
3、抗生素
4、抗菌药物
5、化学治疗药物
6、化学治疗
7、抗菌谱
8、抑菌药
9、杀菌药
10、最小抑菌浓度
11、最小杀菌浓度
12、抗菌药物后效应
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
14、 β -内酰胺酶
15、 β -内酰胺酶抑制剂
(三)宿主、药物和病原体三者之间的相互关系
二、抗菌药物的作用机制
β-内酰胺酶的分类
* A类酶(Bush 2类的大多数)
青霉素酶(2a)、经典广谱酶(2b)
ESBLs(2be)、2br 耐酶抑制剂广谱酶(IRTs)
碳青霉烯酶(2f)
* B类酶(Bush 3类)
金属酶
* C类酶(Bush 1类)
AmpC酶
? D类酶(Bush 2d)
邻氯西林酶、青霉素酶
什么是超广谱β-内酰胺酶？
Extended Spectrum β Lactamases (ESBLs)
* 第三代头孢称为超广谱β-内酰胺类抗生素
1983年在英、法、德发现能水解其的酶
* 产ESBLs菌：肺类克雷伯 SHV类
大肠杆菌 TEM类 AmpC类
此外 ......
抗感染药物的临床应用总论
一、概述
二、抗菌药物的作用机制
三、细菌的耐药性
四、抗菌药物的分类
五、抗菌药物的不良反应
六、抗菌药物的合理应用
一、概述
(一)抗菌药物的发展简史
1877年 Pasteur 和Joubert
1928年 Fleming 发现青霉素
1939年 Florey和Chain制备青霉素
1941年青霉素治疗成功-抗生素化疗的新纪元
1935年Domagk -第一个磺胺药进入临床试验，开始现代微生物的药物治疗时代
(二)名词解释
1、抗感染药物
2、抗微生物药物
3、抗生素
4、抗菌药物
5、化学治疗药物
6、化学治疗
7、抗菌谱
8、抑菌药
9、杀菌药
10、最小抑菌浓度
11、最小杀菌浓度
12、抗菌药物后效应
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
14、 β -内酰胺酶
15、 β -内酰胺酶抑制剂
1、抗感染药物(anti-infective agents)
包括用以治疗各种病原体(病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫)所致感染的各种药物。
2、抗微生物药物(anti-microbial gents)
是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，能抑制或杀灭病原微生物，包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。
3、抗生素(antibiotics)
在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。现已不用。
4、抗菌药物(antibacterial agents)
是指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种抗生素和人工合成药物。
5、化学治疗药物
(chemotherapeutic agents)
是应用于临床一切具有化学结构的药物的统称。包括抗微生物药、抗寄生虫药和肿瘤药。
6、化学治疗(chemotherapy)
对病原体(微生物、寄生虫、恶性肿瘤细胞)所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。
7、抗菌谱
(antibacterial spectrum)
抗菌药物的抗菌范围。
8、抑菌药
(bacteriostatic drugs)
抑制细菌生长繁殖的药物。
(二)名词解释
1、抗感染药物
2、抗微生物药物
3、抗生素
4、抗菌药物
5、化学治疗药物
6、化学治疗
7、抗菌谱
8、抑菌药
9、杀菌药
10、最小抑菌浓度
11、最小杀菌浓度
12、抗菌药物后效应
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
14、 β -内酰胺酶
15、 β -内酰胺酶抑制剂
9、杀菌药
(bactericidal drugs)
不仅能抑制细菌生长繁殖，而且能杀灭细菌的药物。
10、最小抑菌浓度MIC
(minimum inhibitory concentration)
在特定环境下孵育24小时，可抑制某种微生物出现明显增长的最低药物浓度。用于定量测定体外抗菌活性。
11、最小杀菌浓度MBC
( minimum bactericidal concentration)
杀死99.9%的供试微生物所需的最低药物浓度。
如果受试药物对供试微生物的MBC大于或等于32倍的MIC，可判定耐药。
12、抗菌药物后效应PAE
(post antibiotic effect)
撤药后仍然持续存在的抗微生物效应。
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
(anti-infective agents)
时间依赖性杀菌效应：药物的杀菌作用与浓度关系不大，只要感染部位的药物浓度高于MIC即可发挥杀菌作用。----间隔给药
代表药物: β -内酰胺类
剂量依赖性杀菌效应：杀菌效应的增强与药物浓度升高有关。 ----单次给药
代表药物:大环内脂类、喹喏酮类、氨基糖甙类
14、 β -内酰胺酶
有细菌产生，并能破坏许多β -内酰胺类抗生素的酶。
15、 β -内酰胺酶抑制剂
能抑制β -内酰胺酶的抗生素。
(二)名词解释
1、抗感染药物
2、抗微生物药物
3、抗生素
4、抗菌药物
5、化学治疗药物
6、化学治疗
7、抗菌谱
8、抑菌药
9、杀菌药
10、最小抑菌浓度
11、最小杀菌浓度
12、抗菌药物后效应
13、时间依赖性和剂量依赖性杀菌效应
14、 β -内酰胺酶
15、 β -内酰胺酶抑制剂
(三)宿主、药物和病原体三者之间的相互关系
二、抗菌药物的作用机制
β-内酰胺酶的分类
* A类酶(Bush 2类的大多数)
青霉素酶(2a)、经典广谱酶(2b)
ESBLs(2be)、2br 耐酶抑制剂广谱酶(IRTs)
碳青霉烯酶(2f)
* B类酶(Bush 3类)
金属酶
* C类酶(Bush 1类)
AmpC酶
? D类酶(Bush 2d)
邻氯西林酶、青霉素酶
什么是超广谱β-内酰胺酶？
Extended Spectrum β Lactamases (ESBLs)
* 第三代头孢称为超广谱β-内酰胺类抗生素
1983年在英、法、德发现能水解其的酶
* 产ESBLs菌：肺类克雷伯 SHV类
大肠杆菌 TEM类 AmpC类
此外 ......
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