抗血小板药的临床选择(2005-1-9).ppt
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参见附件(2928kb)。
抗血小板药的临床选择
中国医学科学院血液学研究所
李家增
血小板的生理功能
1、黏附聚集
2、血小板因子3(PF3)参与凝血过程
3、释放活性物质
4、血块回缩
血管内皮细胞脱落
酸中毒
缺氧
内毒素等
抗血小板药的类型
? 口服抗血小板药
阿斯匹林
抵克力得
玻立维
西洛他唑
安步乐克
? 静脉抗血小板药
静脉抗血小板药
阿昔单抗
替罗非斑
埃替巴肽
奥扎格雷钠
伊洛前列素
抗血小板药作用机制
( 环氧化酶抑制剂：阿斯匹林
? 磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑(培达)
( ADP受体抑制剂：玻立维(氯吡格雷)
( 5羟色胺受体抑制剂：安步乐克
( 血小板GPⅡb/Ⅲa拮抗剂：Abciximab
阿斯匹林的抗血小板作用
( 50年代发现对血小板的作用
( 70年代应用于预防动脉血栓
阿司匹林抗性可能的原因
阿司匹林有效的疾病及有效剂量
氯比格雷用法常规用量
口服300mg负荷量每日1次75mg
[药代动力学]
( 肠道吸收，肝脏代谢，2.2%～2.4%尿中排泄
( 服药后0.9～1.1小时达到峰值，2小时起效
( 半减期为7.2～7.5小时
( 连服3～7天后，达到稳定浓度(0.08～0.11mg/L)
( 停药后作用可延续到7～10天，洗脱期长
玻立维抗性
(肠道吸收，肝脏代谢。给药72小时后42.7%尿中排泄
(作用快速(3.5h最强)3小时达到最高血药浓度。有效浓度24小时以上。72小时后尿中排泄。
(连续给与西洛他唑4日，每日2次，未见血药浓度蓄积上升)
(洗脱期短(伴随血药浓度的降低而抗血小板作用迅速下降)
(不延长出血时间，不增加出血量
[临床应用]
慢性动脉闭塞性疾病引起的缺血症状
外周动脉闭塞性疾病
心脏支架术后预防再狭窄
预防脑卒中再复发
[不良反应]
头痛、头晕、心悸 ......
抗血小板药的临床选择
中国医学科学院血液学研究所
李家增
血小板的生理功能
1、黏附聚集
2、血小板因子3(PF3)参与凝血过程
3、释放活性物质
4、血块回缩
血管内皮细胞脱落
酸中毒
缺氧
内毒素等
抗血小板药的类型
? 口服抗血小板药
阿斯匹林
抵克力得
玻立维
西洛他唑
安步乐克
? 静脉抗血小板药
静脉抗血小板药
阿昔单抗
替罗非斑
埃替巴肽
奥扎格雷钠
伊洛前列素
抗血小板药作用机制
( 环氧化酶抑制剂：阿斯匹林
? 磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑(培达)
( ADP受体抑制剂：玻立维(氯吡格雷)
( 5羟色胺受体抑制剂：安步乐克
( 血小板GPⅡb/Ⅲa拮抗剂：Abciximab
阿斯匹林的抗血小板作用
( 50年代发现对血小板的作用
( 70年代应用于预防动脉血栓
阿司匹林抗性可能的原因
阿司匹林有效的疾病及有效剂量
氯比格雷用法常规用量
口服300mg负荷量每日1次75mg
[药代动力学]
( 肠道吸收，肝脏代谢，2.2%～2.4%尿中排泄
( 服药后0.9～1.1小时达到峰值，2小时起效
( 半减期为7.2～7.5小时
( 连服3～7天后，达到稳定浓度(0.08～0.11mg/L)
( 停药后作用可延续到7～10天，洗脱期长
玻立维抗性
(肠道吸收，肝脏代谢。给药72小时后42.7%尿中排泄
(作用快速(3.5h最强)3小时达到最高血药浓度。有效浓度24小时以上。72小时后尿中排泄。
(连续给与西洛他唑4日，每日2次，未见血药浓度蓄积上升)
(洗脱期短(伴随血药浓度的降低而抗血小板作用迅速下降)
(不延长出血时间，不增加出血量
[临床应用]
慢性动脉闭塞性疾病引起的缺血症状
外周动脉闭塞性疾病
心脏支架术后预防再狭窄
预防脑卒中再复发
[不良反应]
头痛、头晕、心悸 ......
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