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编号:21884
头孢菌素.ppt
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    头孢菌素

    中国医科大学第一临床学院感染科

    赵宗珉

    头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作用强，耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点。

    头孢菌素的分类

    根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。

    各代头孢菌素的抗菌谱

    头孢菌素类

    * 第一代：

    头孢唑啉(先锋Ⅴ)，6g/d

    * 注意肾功损害

    * 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联合应用

    * 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药

    头孢拉啶(先锋Ⅵ、泛捷复)

    * 出现尿糖假阳性

    * 肾功不全慎用或减量

    头孢菌素类

    * 第二代：

    头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)

    * 对G+与G-杆菌均有效

    * 对呼吸、泌尿系统等感染有效，洋葱假单胞菌敏感

    * 与利尿剂合用加重肾功不全

    * 肝肾双相排泄，可以透过血脑屏障

    头孢菌素类

    * 第二代口服头孢菌素： 头孢丙烯(施复捷)

    中、重度感染较好疗效

    头孢克罗(希刻劳)

    用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染等

    以上两种抗生素的口服吸收率高

    头孢呋辛酯(西力欣片)

    第三代头孢菌素特点

    * 对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代为弱

    * 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当活性

    * 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用最为突出

    * 有一定量渗入炎症脑脊液中

    * 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，故肾功减退时用量宜酌减

    第三代头孢菌素的适应症

    * 严重G-杆菌感染(耐药菌，院内)，如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎等

    * 病原未明的严重感染：如绿脓杆菌或其他假单胞菌可能大时，应采用头孢他啶

    * 严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合用药

    头孢菌素类

    * 第三代：

    头孢噻肟(凯复隆、菌必灭)

    * 应用于临床的第一个三代头孢菌素。

    * 现耐药情况严重。

    头孢菌素类

    头孢曲松(罗氏芬、菌必治、安塞隆)

    * 肝-肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出

    * 对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性

    * 前列腺浓度也较高

    * 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂

    * 可以透过血脑屏障

    头孢菌素类

    * 第三代：

    头孢地嗪(莫敌)

    * 是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对免疫应答有增强效应

    * 激活巨噬细胞，提高吞噬能力

    * 提高CD4T淋巴细胞

    * CD4+/CD8+比值增加

    头孢菌素类

    * 第三代：

    头孢哌酮(先锋必)

    * 对绿脓杆菌良好作用

    * 对大肠杆菌高度亲和力

    * 胆汁浓度高为主要特点之一

    * 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染

    * 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应

    * 个别病例可以出现PLT减少、凝血酶原时间延长，甚至出血。

    头孢菌素类

    * 第三代：

    头孢他啶(复达欣、凯复定)

    * 抗菌谱广，抗菌活性好

    * 对多种β-内酰胺酶稳定

    * 对G+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形杆菌

    * 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者

    * 可通过血脑屏障

    * 可引起二重感染

    头孢菌素

    * 第三代口服头孢菌素

    头孢布烯

    头孢地尼

    头孢克肟

    头孢菌素

    * 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂

    头孢哌酮+舒巴坦(舒普深、铃兰欣)

    * 属于深谱、广谱抗生素

    * 增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性

    * 胆系浓度高

    * 可引起二重感染

    * 用于各种重症感染

    头孢菌素

    * 第四代：

    头孢吡肟(马斯平)

    * 对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆菌和淋球菌(产酶株)均高效

    * 对G+球菌作用增强

    * 对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌抗菌活性强

    * MRSA、MRSE耐药

    头孢菌素

    *第四代

    头孢匹罗

    * 对多种β-内酰胺酶稳定

    几个注意点

    * 贵药不等于好药

    * 好药不代表一定有效

    * 好药不代表使用时高枕无忧

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