泌尿外科常用药物.pdf
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泌尿外科常用药物
第一节 抗感染药
常用抗感染药物作用机制及分类:
1. 阻断细胞壁合成:如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素和杆菌肽等。
2. 阻止核糖体蛋白的合成:如氨基糖甙类、四环素类、氯霉素、大环内酯类等。
3. 损伤细胞膜影响通透性:如多粘菌素、两性霉素 B 和制霉菌素。
4. 影响叶酸代谢:如磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇等。
5. 阻断 DNA、RNA 的合成:如喹诺酮类、利福平、阿糖腺苷、新生霉素、甲硝唑
等。
第二节 利尿药
一、利尿药的分类、作用部位及机制
利尿药是作用于肾,增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床应用很
广。常用的利尿药按它们的效应力分类如下:
1.高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。作用于髓袢升枝粗段,能特异性地与Cl
-
竞争Na
+
- K
+
-2Cl
-
共同转运系统的Cl
-
结合部位,抑制NaCl再吸收
而发挥强大的利尿作用。
2.中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。作用于髓袢升枝粗段皮质部
(远曲小管开始部位)抑制NaCl的再吸收,此段排Na
+
量达原尿Na
+
的 10%~15%,尿中除含较多的Cl
-
及Na
+
外,还含K
+。长期服用可致低血钾、低血镁。本类药物
具有碘酰胺基的结构,对碳酸酐酶有轻度抑制作用,所以也略增加HCO3
-
的排泄。
2
3.低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯,氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐
酶抑制剂乙酰唑胺。
二、利尿药的临床应用
1.消除水肿 这是利尿药的主要适应证,水肿常见于心、肝、肾性疾病,其
病因及病理变化虽不相同,但基本表现均是细胞间液增加,Na
+
潴留是细胞间液
增加的主要因素,利尿通过排Na
+
、排水而治疗水肿。在应用利尿药前要注意下
列几点:①对基本疾病作病因治疗;②动员组织间水肿液或体腔中积液进入血液
循环,便于利尿消肿。这就要求患者卧床休息并进行支持疗法等;③低盐饮食以
减少体内Na+
量;④注意治疗失败的可能,如观察肾小球滤过率是否下降,醛固
酮分泌是否继发性增多等。
(1)心性水肿 治疗心性水肿主要依靠改善心功能,利尿药能减少或消除
水肿而降低心负荷、改善心功能。用噻嗪类利尿药,宜加用钾盐。对中度水肿可
用氢氯噻嗪加留钾利尿药。对一般利尿药无效的严重水肿,可合用高效利尿药和
留钾利尿药,要定期检查血钾含量。此外,利尿药的用量不宜过大,否则尿液排
泄速度超过水肿液进入血浆的速度,会引起继发性醛固酮增多而降低利尿作用。
(2)肾性水肿 急性肾炎时,一般不用利尿药,必要时用氢氯噻嗪。主要
采用无盐膳食和卧床休息以消退水肿。肾病综合征时,水肿的形成与大量蛋白尿
引起血浆白蛋白减少及血浆胶体渗透压下降有关。又因循环血量减少可继发性地
致醛固酮分泌增加, 导致NaCl及水再吸收的增加而加重水肿。 故应限水、限NaCl,并给予白蛋白以提高胶体渗透压。对高度水肿者可用噻嗪类药物加留钾利尿药。
效果不明显时可用高效利尿药加留钾利尿药。
3
(3)肝性水肿 肝性水肿多伴有继发性醛固酮增多症,所以开始治疗时不
宜采用高效利尿药,否则将会引起严重的电解质紊乱,甚至因严重低血钾症而诱
发肝昏迷。一般宜先用留钾利尿药,或留钾利尿药加噻嗪类利尿药,如疗效不显
著,可合用留钾及高效利尿药。
(4)急、慢性肾功能衰竭 高效利尿药可预防急性肾功能衰竭和治疗急性
肾衰早期的少尿,能增加尿量及尿流速度,防止肾小管萎缩、坏死及急性肾衰时
的无尿。呋塞米还可治疗慢性肾功能衰竭。用药后可使尿量明显增加。当肾小球
滤过率降至 2ml/min 时,或当其他利尿药无效时,仍可有效。
(5)急性肺水肿及脑水肿 静脉注射呋塞米等高效利尿药可发挥良好效果。
能使血容量及细胞外液明显减少,进而降低回心血量,减少左室充盈压及降低肺
楔压。还可通过舒张血管、增加静脉容量、降低左室舒张末压而消除肺水肿,呋
塞米等促进血管扩张物前列腺素的释放,也可中介上述效应。对脑水肿合并左心
室功能不全者也有良效。
2.慢性心功能不全的治疗
3.高血压的治疗
4.尿崩症 肾性尿崩症,最常用噻嗪类利尿药,用药二天排出大量Na
+
后见
效。垂体性尿崩症,常用加压素治疗,而利尿药可作为辅助治疗,通过降低胞外
容量,促进远曲小管再吸收而使尿量减少。
5.特发性高尿钙症和钙结石 治疗量噻嗪类利尿药可使正常人、原发性甲
状旁腺功能亢进及高尿钙患者尿钙的排出显著降低,用于防止钙结石的形成,是
因本类药物能增强远曲小管对Ca
++
的再吸收。
4
6.高血钙症 强效利尿药抑制髓袢升枝粗段对钙的再吸收,增加钙排出而
降低血钙。
7.加速某些毒物的排泄 当某些药物或毒物急性中毒时,可选用高效利尿
药强迫利尿,同时配合输液,使尿量在一天内达 5 升以上,可加速毒物排出,但
这一作用仅对以原型自尿排出的药物或毒物有效。
8.青光眼 乙酰唑胺已少作利尿药使用,但可用于治疗青光眼,因它可使
眼房水生成减少而降低眼内压。
三、常用利尿药的临床应用
1.阿米洛利(胍酰吡嗪、氨氯吡咪、Amloride、Amipramiaide) :作用部位
及作用机制与氨苯蝶啶相似,在远曲小管及集合管皮质段抑制Na -H 和Na -K 交
换,亦非通过拮抗醛固酮而起作用,为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。
口服后 4—8 小时作用达高峰,可持续 24—48 小时。本品增加Na 、C1 的排泄和
尿酸的排泄。主要以原形经肾脏排除。本品能增强氢氯噻嗪和利尿酸等利尿药的
作用并减少钾的丢失。一般不单独应用。本品无降压作用。1 日量 10—20mg,分
2~3 次服。
+ + + +
+ -
2.氨苯喋啶(Triamterene): 作用部位与螺内酯相同,抑制远曲小管和集
合管皮质段对Na+
的重吸收,增加Na
+
、Cl
-
排泄而利尿,对K
+
则有潴留作用,其留
钾排钠作用与螺内酯相似,但本品不是醛固酮拮抗剂。适应证:心力衰竭、肝硬
化、慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病
例。偶见恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干、光敏、过敏等不良反应。
大剂量或长期服用可出现血钾过高。极少出现巨红细胞性贫血、血小板减少性紫
癜、粒细胞减少、肾结石等。孕妇及哺乳期妇女,严重肝、肾功能不全者,无尿
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病人禁用。口服:3 次/日,50~100mg/次,饭后服。常与氢氯噻嗪合用增加疗
效。注意事项:①长期应用者,应定期检查BUN。②肾脏病人、老年人、糖尿病
人应特别注意高血钾问题。③服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。④与洋地黄合
用时可使疗效降低,使血尿酸、血糖升高。⑤与非甾体类抗炎药合用时可引起急
性肾衰。⑥有痛风史的病人宜慎用。
3.螺内酯(Spironolactone安体舒通):与醛固酮有类似的化学结构,在远
曲小管、集合管竞争性抑制醛固酮 ......
泌尿外科常用药物
第一节 抗感染药
常用抗感染药物作用机制及分类:
1. 阻断细胞壁合成:如青霉素类、头孢菌素类、万古霉素和杆菌肽等。
2. 阻止核糖体蛋白的合成:如氨基糖甙类、四环素类、氯霉素、大环内酯类等。
3. 损伤细胞膜影响通透性:如多粘菌素、两性霉素 B 和制霉菌素。
4. 影响叶酸代谢:如磺胺类、异烟肼、乙胺丁醇等。
5. 阻断 DNA、RNA 的合成:如喹诺酮类、利福平、阿糖腺苷、新生霉素、甲硝唑
等。
第二节 利尿药
一、利尿药的分类、作用部位及机制
利尿药是作用于肾,增加电解质及水排泄、使尿量增多的药物。临床应用很
广。常用的利尿药按它们的效应力分类如下:
1.高效利尿药 有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。作用于髓袢升枝粗段,能特异性地与Cl
-
竞争Na
+
- K
+
-2Cl
-
共同转运系统的Cl
-
结合部位,抑制NaCl再吸收
而发挥强大的利尿作用。
2.中效利尿药 包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。作用于髓袢升枝粗段皮质部
(远曲小管开始部位)抑制NaCl的再吸收,此段排Na
+
量达原尿Na
+
的 10%~15%,尿中除含较多的Cl
-
及Na
+
外,还含K
+。长期服用可致低血钾、低血镁。本类药物
具有碘酰胺基的结构,对碳酸酐酶有轻度抑制作用,所以也略增加HCO3
-
的排泄。
2
3.低效利尿药 包括留钾利尿药如螺内酯,氨苯蝶啶、阿米洛利。碳酸酐
酶抑制剂乙酰唑胺。
二、利尿药的临床应用
1.消除水肿 这是利尿药的主要适应证,水肿常见于心、肝、肾性疾病,其
病因及病理变化虽不相同,但基本表现均是细胞间液增加,Na
+
潴留是细胞间液
增加的主要因素,利尿通过排Na
+
、排水而治疗水肿。在应用利尿药前要注意下
列几点:①对基本疾病作病因治疗;②动员组织间水肿液或体腔中积液进入血液
循环,便于利尿消肿。这就要求患者卧床休息并进行支持疗法等;③低盐饮食以
减少体内Na+
量;④注意治疗失败的可能,如观察肾小球滤过率是否下降,醛固
酮分泌是否继发性增多等。
(1)心性水肿 治疗心性水肿主要依靠改善心功能,利尿药能减少或消除
水肿而降低心负荷、改善心功能。用噻嗪类利尿药,宜加用钾盐。对中度水肿可
用氢氯噻嗪加留钾利尿药。对一般利尿药无效的严重水肿,可合用高效利尿药和
留钾利尿药,要定期检查血钾含量。此外,利尿药的用量不宜过大,否则尿液排
泄速度超过水肿液进入血浆的速度,会引起继发性醛固酮增多而降低利尿作用。
(2)肾性水肿 急性肾炎时,一般不用利尿药,必要时用氢氯噻嗪。主要
采用无盐膳食和卧床休息以消退水肿。肾病综合征时,水肿的形成与大量蛋白尿
引起血浆白蛋白减少及血浆胶体渗透压下降有关。又因循环血量减少可继发性地
致醛固酮分泌增加, 导致NaCl及水再吸收的增加而加重水肿。 故应限水、限NaCl,并给予白蛋白以提高胶体渗透压。对高度水肿者可用噻嗪类药物加留钾利尿药。
效果不明显时可用高效利尿药加留钾利尿药。
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(3)肝性水肿 肝性水肿多伴有继发性醛固酮增多症,所以开始治疗时不
宜采用高效利尿药,否则将会引起严重的电解质紊乱,甚至因严重低血钾症而诱
发肝昏迷。一般宜先用留钾利尿药,或留钾利尿药加噻嗪类利尿药,如疗效不显
著,可合用留钾及高效利尿药。
(4)急、慢性肾功能衰竭 高效利尿药可预防急性肾功能衰竭和治疗急性
肾衰早期的少尿,能增加尿量及尿流速度,防止肾小管萎缩、坏死及急性肾衰时
的无尿。呋塞米还可治疗慢性肾功能衰竭。用药后可使尿量明显增加。当肾小球
滤过率降至 2ml/min 时,或当其他利尿药无效时,仍可有效。
(5)急性肺水肿及脑水肿 静脉注射呋塞米等高效利尿药可发挥良好效果。
能使血容量及细胞外液明显减少,进而降低回心血量,减少左室充盈压及降低肺
楔压。还可通过舒张血管、增加静脉容量、降低左室舒张末压而消除肺水肿,呋
塞米等促进血管扩张物前列腺素的释放,也可中介上述效应。对脑水肿合并左心
室功能不全者也有良效。
2.慢性心功能不全的治疗
3.高血压的治疗
4.尿崩症 肾性尿崩症,最常用噻嗪类利尿药,用药二天排出大量Na
+
后见
效。垂体性尿崩症,常用加压素治疗,而利尿药可作为辅助治疗,通过降低胞外
容量,促进远曲小管再吸收而使尿量减少。
5.特发性高尿钙症和钙结石 治疗量噻嗪类利尿药可使正常人、原发性甲
状旁腺功能亢进及高尿钙患者尿钙的排出显著降低,用于防止钙结石的形成,是
因本类药物能增强远曲小管对Ca
++
的再吸收。
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6.高血钙症 强效利尿药抑制髓袢升枝粗段对钙的再吸收,增加钙排出而
降低血钙。
7.加速某些毒物的排泄 当某些药物或毒物急性中毒时,可选用高效利尿
药强迫利尿,同时配合输液,使尿量在一天内达 5 升以上,可加速毒物排出,但
这一作用仅对以原型自尿排出的药物或毒物有效。
8.青光眼 乙酰唑胺已少作利尿药使用,但可用于治疗青光眼,因它可使
眼房水生成减少而降低眼内压。
三、常用利尿药的临床应用
1.阿米洛利(胍酰吡嗪、氨氯吡咪、Amloride、Amipramiaide) :作用部位
及作用机制与氨苯蝶啶相似,在远曲小管及集合管皮质段抑制Na -H 和Na -K 交
换,亦非通过拮抗醛固酮而起作用,为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。
口服后 4—8 小时作用达高峰,可持续 24—48 小时。本品增加Na 、C1 的排泄和
尿酸的排泄。主要以原形经肾脏排除。本品能增强氢氯噻嗪和利尿酸等利尿药的
作用并减少钾的丢失。一般不单独应用。本品无降压作用。1 日量 10—20mg,分
2~3 次服。
+ + + +
+ -
2.氨苯喋啶(Triamterene): 作用部位与螺内酯相同,抑制远曲小管和集
合管皮质段对Na+
的重吸收,增加Na
+
、Cl
-
排泄而利尿,对K
+
则有潴留作用,其留
钾排钠作用与螺内酯相似,但本品不是醛固酮拮抗剂。适应证:心力衰竭、肝硬
化、慢性肾炎等引起的顽固性水肿或腹水,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效的病
例。偶见恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干、光敏、过敏等不良反应。
大剂量或长期服用可出现血钾过高。极少出现巨红细胞性贫血、血小板减少性紫
癜、粒细胞减少、肾结石等。孕妇及哺乳期妇女,严重肝、肾功能不全者,无尿
5
病人禁用。口服:3 次/日,50~100mg/次,饭后服。常与氢氯噻嗪合用增加疗
效。注意事项:①长期应用者,应定期检查BUN。②肾脏病人、老年人、糖尿病
人应特别注意高血钾问题。③服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。④与洋地黄合
用时可使疗效降低,使血尿酸、血糖升高。⑤与非甾体类抗炎药合用时可引起急
性肾衰。⑥有痛风史的病人宜慎用。
3.螺内酯(Spironolactone安体舒通):与醛固酮有类似的化学结构,在远
曲小管、集合管竞争性抑制醛固酮 ......
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