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编号:11636262
第十三章抗结核病药和抗麻风病药.doc
http://www.100md.com


    参见附件(28kb)。

    第十三章 抗结核病药和抗麻风病药 大纲要求:

    1.异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用与机制、临床应用、不良反应。

    2.链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素、吡嗪酰胺的药理作用特点。

    3.合理应用原则。

    4.氨苯砜的临床应用及不良反应。

    抗结核药

    一线药:

    异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺

    二线药:

    环丙沙星、氧氟沙星、对氨基水杨酸、丙硫异烟肼、卡那霉素

    异烟肼(INH)

    【体内过程】口服吸收好、分布广泛、穿透力强

    肝中乙酰化(快代谢、慢代谢型)

    【作用及应用】1.窄谱:结核分枝杆菌

    2.细胞内外杀菌

    3.单用易产生耐药性、无交叉耐药性

    4.作用机制:抑制分枝菌酸合成

    5.预防、治疗各型结核病--首选药

    【不良反应】1.神经系统毒性(维生素B6)

    2.肝毒性

    利福平(RFP)砖红色

    【体内过程】个体差异大,食物、药物减少吸收

    分布广泛、穿透力强

    肝药酶诱导剂

    【抗菌作用】高效、广谱

    1.结核杆菌 2.球菌 3.麻风杆菌

    4.高浓度时 天花病毒、沙眼衣原体

    【作用机制】抑制DNA依赖的RNA聚合酶

    【不良反应】胃肠道刺激;少数肝损害、过敏;致畸

    乙胺丁醇 右旋体

    【药动学特点】肾功不全可引起蓄积中毒

    【作用及应用】1.繁殖期、细胞内外的结核杆菌

    2.单用产生耐药性,较慢

    3.抗菌机制:与Mg2+结合,干扰RNA合成。

    4.合用治疗各种结核病和重症患者

    【不良反应】一般:胃肠道、肝功损害、过敏、致畸

    大量:视神经炎

    链霉素:各型活动型结核病

    对氨水杨酸(PAS)

    二线用药,水溶性低、不稳定

    【药动学特点】

    不易透入细胞,在肝内乙酰化灭活

    【作用及应用】

    1.各种结核病:PAS+异烟肼

    2.甲状腺功能亢进、降血脂

    【不良反应】

    肾毒性--碱化尿液,肾功不良者慎用

    抗凝血酶原生成

    吡嗪酰胺

    单用均易产生耐药性,但乙胺丁醇较慢

    总结:

    脑膜炎症时,不能进入脑脊液者:链霉素、卡那霉素

    只能杀灭细胞外结核菌者:

    链霉素、对氨基水杨酸、卡那霉素

    能杀灭细胞内外结核菌者:

    异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺

    有致畸作用:利福平、乙胺丁醇

    肾功不全者慎用:乙胺丁醇、对氨基水杨酸、卡那霉素

    肾功不全可用:利福平

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