第十五章抗恶性肿瘤药.doc
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第十五章 抗恶性肿瘤药 大纲要求：
1.抗恶性肿瘤药的作用机制及分类
2.氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应
3.环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂等的临床应用及不良反应
4.放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应
5.长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应
6.门冬酰胺酶、三尖杉碱作用特点
7.氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用
抗恶性肿瘤药
一、细胞增殖周期(4期)： G1期、 S期、G2期、 M期
●根据增殖周期细胞敏感性，分为两大类
二、按作用机制分类：
作用机制药 物1.抑制核酸生物合成(S期) 嘌呤核苷酸合成抑制剂巯嘌呤 胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶 二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤 核苷酸还原酶抑制剂羟基脲 DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷DNA合成过程
2.直接破坏DNA、阻止复制的药物 烷化剂氮芥、环磷酰胺、白消安抗癌抗生素丝裂霉素、博来霉素铂类化合物顺铂、卡铂DNA拓扑异构酶抑制剂喜树碱类、表鬼臼脂素
作用机制药物3.干扰RNA转录放线菌素D、柔红霉素、多柔比星4.影响蛋白质合成和功能 氨基酸供应：L-门冬酰胺酶微管：a.抑制有丝分裂：长春碱类 b.阻止微管解聚：紫杉醇核蛋白体分解：三尖杉酯碱5.影响激素平衡药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他米特
三、抗代谢药作用机制
●周期特异性药物
阿福求假枪
(阿氟巯甲羟)
长春喜树紫杉醇
四、总结
敏感期作用药物S期抑制DNA合成氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲M期
G2、M期抑制有丝分裂
抑制微管解聚长春碱、长春新碱、紫杉醇、S期、G2拓扑异构酶抑制剂喜树碱类、拓扑特肯、依林诺特肯、依托泊苷 第十五章练习题
1.X型
属于周期特异性的抗癌药物是( ) ......
第十五章 抗恶性肿瘤药 大纲要求：
1.抗恶性肿瘤药的作用机制及分类
2.氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应
3.环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂等的临床应用及不良反应
4.放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应
5.长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应
6.门冬酰胺酶、三尖杉碱作用特点
7.氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用
抗恶性肿瘤药
一、细胞增殖周期(4期)： G1期、 S期、G2期、 M期
●根据增殖周期细胞敏感性，分为两大类
二、按作用机制分类：
作用机制药 物1.抑制核酸生物合成(S期) 嘌呤核苷酸合成抑制剂巯嘌呤 胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶 二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤 核苷酸还原酶抑制剂羟基脲 DNA多聚酶抑制剂阿糖胞苷DNA合成过程
2.直接破坏DNA、阻止复制的药物 烷化剂氮芥、环磷酰胺、白消安抗癌抗生素丝裂霉素、博来霉素铂类化合物顺铂、卡铂DNA拓扑异构酶抑制剂喜树碱类、表鬼臼脂素
作用机制药物3.干扰RNA转录放线菌素D、柔红霉素、多柔比星4.影响蛋白质合成和功能 氨基酸供应：L-门冬酰胺酶微管：a.抑制有丝分裂：长春碱类 b.阻止微管解聚：紫杉醇核蛋白体分解：三尖杉酯碱5.影响激素平衡药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他米特
三、抗代谢药作用机制
●周期特异性药物
阿福求假枪
(阿氟巯甲羟)
长春喜树紫杉醇
四、总结
敏感期作用药物S期抑制DNA合成氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲M期
G2、M期抑制有丝分裂
抑制微管解聚长春碱、长春新碱、紫杉醇、S期、G2拓扑异构酶抑制剂喜树碱类、拓扑特肯、依林诺特肯、依托泊苷 第十五章练习题
1.X型
属于周期特异性的抗癌药物是( ) ......
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