抗高血压药.ppt
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参见附件(201kb)。
Antihypertensive agents
高血压的定义
1978年，WHO规定
成人正常血压≤140mmHg/90mmHg
高血压 收缩压≥160 mmHg
舒张压≥95mmHg
Antihypertensive agents
? 高血压的危害：脑、心、肾并发症。
? 高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。
Antihypertensive agents
? 血压的形成
血压=CO×TPVR
Antihypertensive agents
[药物分类]
一、交感神经阻滞药
(一)中枢性抗高血压药，可乐定
(二) 神经节阻断药
(三)抗去甲肾上素能神经药，利血平，胍乙啶
Antihypertensive agents
(四)肾上腺素-R阻断药
1 ?-R阻断药，普萘洛尔
2 ?-R阻断药，哌唑嗪
3 ?和?-R阻断药，拉贝洛尔
Antihypertensive agents
二、肾素-血管紧张素系统抑制药(ACEI)
1血管紧张素I转化酶抑制剂，卡托普利
2血管紧张素II受体阻断药，洛沙坦
三、利尿药，氢氯噻嗪
Antihypertensive agents
四、血管舒张药
(一)直接舒张血管药，肼屈嗪
(二)钙通道阻断药，硝苯地平
(三)钾通道开放药，米诺地尔
Antihypertensive agents
一、肾素-血管紧张素系统抑制药
(一)血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)
血管紧张素原 舒张血管，Bp↓
↓肾素 ACEI ↑
血管紧张素I (-) 缓激肽
↓ ACE转化酶 ↓
血管紧张素II (AT-II) 降解产物
↓
收缩血管、醛固酮↑
Bp↑
Antihypertensive agents
[体内过程]
多数药物为含乙酯的前体药
前体药的口服生物利用度>>活性代谢药物
Antihypertensive agents
Antihypertensive agents
[降压特点]
1 降压时不伴有P↑和水钠潴留
2 预防、逆转心肌、血管肥厚
3 保护肾脏
4 改善胰岛素抵抗
5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱
Antihypertensive agents
[临床应用]
高血压伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者
[不良应用]
1 咳嗽：刺激性干咳，2 首剂现象：
Antihypertensive agents
3 高血钾：
4 影响胎儿：
5 其他：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹
Antihypertensive agents
(二)血管紧张素II-R(AT1-R)阻断药
洛沙坦，losartan
[体内过程]
吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33%
代谢：肝脏CYP450
排泄：胆汁，为主，尿液，乳汁
PK参数：tmax，0.25~2hr，t1/2：4~9hr，血浆蛋白 结合率，98.7%
Antihypertensive agents
[降压原理]
为AT1-R阻断剂，阻断AT-II收缩血管和刺激醛固酮分泌的作用。
[降压特点]
降压效果类似卡托普利，但作用时间长，服药一次，降压作用维持24 hr。不引起咳嗽，可能引起高血钾。
Antihypertensive agents
二、交感神经抑制药
可乐定 clonidine
[体内过程]
吸收良好，F：75%
脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收
肝脏代谢 ......
Antihypertensive agents
高血压的定义
1978年，WHO规定
成人正常血压≤140mmHg/90mmHg
高血压 收缩压≥160 mmHg
舒张压≥95mmHg
Antihypertensive agents
? 高血压的危害：脑、心、肾并发症。
? 高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。
Antihypertensive agents
? 血压的形成
血压=CO×TPVR
Antihypertensive agents
[药物分类]
一、交感神经阻滞药
(一)中枢性抗高血压药，可乐定
(二) 神经节阻断药
(三)抗去甲肾上素能神经药，利血平，胍乙啶
Antihypertensive agents
(四)肾上腺素-R阻断药
1 ?-R阻断药，普萘洛尔
2 ?-R阻断药，哌唑嗪
3 ?和?-R阻断药，拉贝洛尔
Antihypertensive agents
二、肾素-血管紧张素系统抑制药(ACEI)
1血管紧张素I转化酶抑制剂，卡托普利
2血管紧张素II受体阻断药，洛沙坦
三、利尿药，氢氯噻嗪
Antihypertensive agents
四、血管舒张药
(一)直接舒张血管药，肼屈嗪
(二)钙通道阻断药，硝苯地平
(三)钾通道开放药，米诺地尔
Antihypertensive agents
一、肾素-血管紧张素系统抑制药
(一)血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)
血管紧张素原 舒张血管，Bp↓
↓肾素 ACEI ↑
血管紧张素I (-) 缓激肽
↓ ACE转化酶 ↓
血管紧张素II (AT-II) 降解产物
↓
收缩血管、醛固酮↑
Bp↑
Antihypertensive agents
[体内过程]
多数药物为含乙酯的前体药
前体药的口服生物利用度>>活性代谢药物
Antihypertensive agents
Antihypertensive agents
[降压特点]
1 降压时不伴有P↑和水钠潴留
2 预防、逆转心肌、血管肥厚
3 保护肾脏
4 改善胰岛素抵抗
5 不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱
Antihypertensive agents
[临床应用]
高血压伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病的患者
[不良应用]
1 咳嗽：刺激性干咳，2 首剂现象：
Antihypertensive agents
3 高血钾：
4 影响胎儿：
5 其他：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹
Antihypertensive agents
(二)血管紧张素II-R(AT1-R)阻断药
洛沙坦，losartan
[体内过程]
吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33%
代谢：肝脏CYP450
排泄：胆汁，为主，尿液，乳汁
PK参数：tmax，0.25~2hr，t1/2：4~9hr，血浆蛋白 结合率，98.7%
Antihypertensive agents
[降压原理]
为AT1-R阻断剂，阻断AT-II收缩血管和刺激醛固酮分泌的作用。
[降压特点]
降压效果类似卡托普利，但作用时间长，服药一次，降压作用维持24 hr。不引起咳嗽，可能引起高血钾。
Antihypertensive agents
二、交感神经抑制药
可乐定 clonidine
[体内过程]
吸收良好，F：75%
脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收
肝脏代谢 ......
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