钙拮抗药.ppt
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第二十一章 钙拮抗药
[钙拮抗药分类]
1.选择性钙通道阻滞药:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫卓等.
2.非选择性钙通道阻滞药:氟桂嗪、二苯丙胺、双环已哌啶等.
[药理作用]
(一)对心脏作用
1.心肌收缩力 阻滞心肌细胞膜钙通道,阻抑细胞外Ca内流,心肌收缩力减弱,常用药中维拉帕米作用较强,地尔硫卓弱.此外,由于本类药物能扩张周围血管,血压降低,反射性兴奋交感神经,使心肌收缩力加强.硝苯地平此种作用较突出,在整体情况下常呈正性肌力作用.
2.心率和传导性阻抑Ca2+内流,心率减慢,房室传导减慢.但在整体情况下,以上作用也可被其扩血管作用引起的反射性交感神经兴奋而减弱或抵消,如硝苯地平实际上是加快心率.
[二]对血管作用
阻抑Ca2+内流,血管平滑肌松弛,血管舒张,血压下降,其中对小动脉、冠状动脉、脑血管扩管作用较强.
[三]对缺血心肌的保护作用
作用机制主要是
?通过阻抑Ca2+内流,打断缺血心肌细
胞内Ca2+超负荷的恶性循环;
?减少心肌耗氧量:通过减弱心肌收
缩力,减慢心率和扩张阻力血管、降
低心脏后负荷;
?扩张冠状动脉,改善缺血心肌供血供
氧.
[用途]
(一)高血压 常用硝苯地平和尼群地平,可治疗轻、中、重度高血压.
(二)心绞痛对以冠脉痉挛为主的变
异型心绞痛效果好.常用硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓.
(三)心律失常用于快速型心律失常.
维拉帕米是治疗室上性心动过速
的首选药,也可用于房扑、房颤.
(四)脑血管疾病氟桂嗪、桂利嗪、尼莫
地平可用于缺血性脑血管疾病,如脑动
脉硬化、脑血管痉挛、脑血栓形成、脑栓塞,此外也可用于脑外伤后遗症、眩晕症及偏头痛.
(五)难治性充血性心力衰竭用于其它药
物无效的难治性充血性心力衰竭,主要
选用硝苯地平.
(六)其它用于雷诺病、肺动脉高压及支
气管哮喘等有一定疗效.
[常用药的特点]
硝苯地平(Nifedipine)
1.解除冠脉痉挛和降低血压效应良
好,不具有抗心律失常的作用.
2.主要用于高血压和心绞痛.
3.与其它抗高血压药、抗心绞痛药合用,可使降压及抗心绞痛作用增强.
维拉帕米(Verapamil)
1.首过代谢高,口服剂量比静注剂量大
10倍才能达到相似的血药浓度。
2.抑制心脏作用较强,扩张冠脉血管较
明显。
3.用于快速型心律失常、心绞痛。
4.严重心衰、心源性休克、房室传导
阻滞、孕妇禁用。一般不宜与β受
体阻断药.地高辛合用。
地尔硫卓
1.减慢心室频率,但抑制心肌收缩力不
明显,用于快速型心率失常有一定的
优越性。
2.扩张冠脉血管,改善心肌血供;减慢
心率,减轻心脏负荷可使心肌耗氧量
降低.用于各型心绞痛,在同类药物
中有一定的优越性。
3.可用于轻.中毒高血压。 4.重度房室传导阻滞.低血压.孕妇禁
用.禁与普萘洛尔合用。
氟桂嗪
对脑血管有相对选择性扩张作
用,主要用于防治脑血管疾病.也可用
于内耳眩晕症.
尼莫地平
1.对脑血管有相对选择性扩张作用,在扩张
脑血管的剂量下,对外周血管作用小,不
引起血压降低,从而不影响脑的血流灌
注,主要用于防治缺血性脑血管疾病.
2.脑水肿.颅内压增高禁用.禁与其它钙拮
抗药.β受体阻断药合用.
第二十一章 钙拮抗药
[钙拮抗药分类]
1.选择性钙通道阻滞药:硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫卓等.
2.非选择性钙通道阻滞药:氟桂嗪、二苯丙胺、双环已哌啶等.
[药理作用]
(一)对心脏作用
1.心肌收缩力 阻滞心肌细胞膜钙通道,阻抑细胞外Ca内流,心肌收缩力减弱,常用药中维拉帕米作用较强,地尔硫卓弱.此外,由于本类药物能扩张周围血管,血压降低,反射性兴奋交感神经,使心肌收缩力加强.硝苯地平此种作用较突出,在整体情况下常呈正性肌力作用.
2.心率和传导性阻抑Ca2+内流,心率减慢,房室传导减慢.但在整体情况下,以上作用也可被其扩血管作用引起的反射性交感神经兴奋而减弱或抵消,如硝苯地平实际上是加快心率.
[二]对血管作用
阻抑Ca2+内流,血管平滑肌松弛,血管舒张,血压下降,其中对小动脉、冠状动脉、脑血管扩管作用较强.
[三]对缺血心肌的保护作用
作用机制主要是
?通过阻抑Ca2+内流,打断缺血心肌细
胞内Ca2+超负荷的恶性循环;
?减少心肌耗氧量:通过减弱心肌收
缩力,减慢心率和扩张阻力血管、降
低心脏后负荷;
?扩张冠状动脉,改善缺血心肌供血供
氧.
[用途]
(一)高血压 常用硝苯地平和尼群地平,可治疗轻、中、重度高血压.
(二)心绞痛对以冠脉痉挛为主的变
异型心绞痛效果好.常用硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓.
(三)心律失常用于快速型心律失常.
维拉帕米是治疗室上性心动过速
的首选药,也可用于房扑、房颤.
(四)脑血管疾病氟桂嗪、桂利嗪、尼莫
地平可用于缺血性脑血管疾病,如脑动
脉硬化、脑血管痉挛、脑血栓形成、脑栓塞,此外也可用于脑外伤后遗症、眩晕症及偏头痛.
(五)难治性充血性心力衰竭用于其它药
物无效的难治性充血性心力衰竭,主要
选用硝苯地平.
(六)其它用于雷诺病、肺动脉高压及支
气管哮喘等有一定疗效.
[常用药的特点]
硝苯地平(Nifedipine)
1.解除冠脉痉挛和降低血压效应良
好,不具有抗心律失常的作用.
2.主要用于高血压和心绞痛.
3.与其它抗高血压药、抗心绞痛药合用,可使降压及抗心绞痛作用增强.
维拉帕米(Verapamil)
1.首过代谢高,口服剂量比静注剂量大
10倍才能达到相似的血药浓度。
2.抑制心脏作用较强,扩张冠脉血管较
明显。
3.用于快速型心律失常、心绞痛。
4.严重心衰、心源性休克、房室传导
阻滞、孕妇禁用。一般不宜与β受
体阻断药.地高辛合用。
地尔硫卓
1.减慢心室频率,但抑制心肌收缩力不
明显,用于快速型心率失常有一定的
优越性。
2.扩张冠脉血管,改善心肌血供;减慢
心率,减轻心脏负荷可使心肌耗氧量
降低.用于各型心绞痛,在同类药物
中有一定的优越性。
3.可用于轻.中毒高血压。 4.重度房室传导阻滞.低血压.孕妇禁
用.禁与普萘洛尔合用。
氟桂嗪
对脑血管有相对选择性扩张作
用,主要用于防治脑血管疾病.也可用
于内耳眩晕症.
尼莫地平
1.对脑血管有相对选择性扩张作用,在扩张
脑血管的剂量下,对外周血管作用小,不
引起血压降低,从而不影响脑的血流灌
注,主要用于防治缺血性脑血管疾病.
2.脑水肿.颅内压增高禁用.禁与其它钙拮
抗药.β受体阻断药合用.
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